Такролімус: інструкція щодо застосування капсул та мазі

Латинська назва: tacrolimus
Код АТХ: L04AD02
Діюча речовина: такролімус
Виробник: Тева Фармацеутикалс Лтд., Індія
Відпуск з аптеки: За рецептом
Умови зберігання: до 30 градусів
Термін придатності: 2 роки.

Такролімус відноситься до групи препаратів, що пригнічують імунну відповідь організму.

Ліки призначають з метою придушення імунної реакції при пересадці органів – це робиться з метою профілактики відторгнення трансплантируемого органу. Протопик застосовується при дерматологічних захворюваннях.

Склад і форми випуску

В одній капсулі міститься по 500 мг, 1000 мг та 5000 мг активної діючої речовини. Крем не випускається, зовнішні форми випуску препарату відсутні у даній назві.

Капсулированная форма випуску різних дозуваннях, від 0.5 мг до 5 мг, залежно від необхідної. Колір оболонки капсул білий. Мазь протопик є повним аналогом за діючою речовиною, це зовнішня форма випуску.

Лікувальні властивості

Препарат має імунодепресивними фармакологічними властивостями. Препарат відноситься до групи високоактивних імунодепресантів, які пригнічують імунну відповідь на клітинному рівні. Механізм дії полягає в інгібуванні кальциневрину, який запускає проведення т-клітинного сигналу. За рахунок цього явища блокується поділ лімфоцитів, продукцію цитокінів і проліферація бета-клітин. Засіб також володіє здатністю пригнічувати виділення медіаторів запалення. Також препарат знижує кількість цитотоксичних лімфоцитів, які запускають відторгнення трансплантируемого органу. Препарат швидко засвоюється з шлунково-кишкового тракту.

Середня вартість становить 1200 грн за упаковку.

Пікової концентрації засіб досягає через 1-3 години після прийому. Біодоступність ліків становить близько 20% від прийнятої дози. Усереднена концентрація лікарського засобу виникає на третій день прийому. Якщо прийняти капсули натщесерце, то концентрація такролімусу у плані засвоєння може піднятися до 25%. Ступінь зв’язування з білковими структурами у препарату висока, близько 98%. Кліренс у ліки низький. У осіб з нормальним станом здоров’я період напіввиведення становить трохи менше двох діб. Перетворюється медикамент на неактивні метаболіти препарат у печінці та кишечнику. Після перорального прийому ліки виводиться на 2% нирками, решта – разом з каловими масами.

Спосіб застосування та дози

Інструкція по застосуванню для використання вказує, що медикамент призначається відразу ж після проведеної операції. Капсулу потрібно випити натщесерце або через 2-3 години після прийому їжі, запиваючи склянкою води. Добова доза ділиться на 2 прима, зранку і ввечері. Препарат починають приймати довічно. Після проведення трансплантації печінки потрібно приймати по 0.1-02. мг на добу на кілограм ваги, розділені на 2 прийоми. У дітей ті ж вимоги, але по 0.3 мг на добу. При пересадці нирки потрібно приймати з розрахунку 0.2-0.3 мг, легенів – 0.10 – 0.15 мг, підшлункової – 0.2 мг, кишечника – 0.3 мг. Якщо ризик відторгнення підвищений, то додаються також глюкокортикостероидные препарати.

Якщо у хворого є тяжкі печінкові ураження, то дозу слід знижувати, а якщо хвороби нирок, то доза не коректується. Засіб володіє нефротоксичними фармакологічними властивостями, тому їх стан, потрібно контролювати. Дозування в кінцевому підсумку коригують під індивідуальні особливості пацієнта, його поріг рівень переносимості, конкретне захворювання та інші особисті нюанси. Також дозування може змінюватися лікарем в залежності від конкретних факторів. Мазь для зовнішнього застосування – протопик, використовується для лікування дерматомікозів, атопічного дерматиту та дерматозу. Чим раніше почати використання, і менш запущена ситуація у хворого, тим швидше можна одужати і тим вище шанс для подальших поліпшень.

Є 0.1% мазь, яка використовується у дорослих, а дітям виписують 0.03% мазь. Після курсу лікування зберігаються ефекти пролонгованої дії. Засіб не викликає звикання, рідко виникає печіння або свербіж. Потрібно наносити тонким шаром 2 рази на добу без розтирання. Тривалість лікування індивідуальна, від 4 місяців до року, залежно від тяжкості ситуації.

При вагітності та грудному вигодовуванні

Не можна використовувати у вагітних і годуючих.

Протипоказання і запобіжні заходи

Не можна призначати препарат при індивідуальній непереносимості макролідів.

Перехресні лікарські взаємодії

Сприяють підвищенню концентрації у плазмі крові: практично всі протигрибкові засоби, антибактеріальні препарати з групи макролідів, вориконазол і ритонавір.

Порушують метаболізм засоби: глюкокортикостероїди, антиестрогени, блокатори пролактину, анестетики, аналгетики, інші гормональні препарати.

Рифампіцин, звіробій, ізоніазид, анальгін, карбамазепін знижують концентрацію діючої речовини в крові.

Циклоспорин не поєднується з препаратом, так як посилює негативний вплив на ниркову систему. Також подібні ефекти відмічаються у аміноглікозидів, ванкоміцину, нестероїдних протизапальних засобів, інгібіторів гірази, ібупрофену, амфотерицину.

Калійзберігаючі діуретики підвищують ризик виникнення підвищеного вмісту калію в організмі. Вакцинацію в період лікування заборонено.

Побічні ефекти передозування і

У препарату такі побічні ефекти:

• Підвищений тиск, прискорене серцебиття, ішемічна хвороба серця, кровотеча, стенокардія
• Висип, свербіж, облисіння, гіпергідроз
• Тремтіння рук, парестезії, головний біль, запаморочення
• Слабкість, озноб, температура
• Порушення емоційної поведінки, різкі скачки, депресія, безсоння, галюцинації
• Боязнь світла, погіршення зору
• Пронос, нудота, болі в животі, відмова від їжі, виразки в шлунку і кишечнику, здуття, стоматит, гепатит, підвищення АЛТ, АСТ
• Шум у вухах
• Функціональні ниркові порушення, токсичний вплив на нирки
• Біль у суглобах, судомні реакції
• Кашель, риніт, задишка
• Анемія, зниження показників ОАК
• Вірусні, бактеріальні або грибкові ураження.

При передозуванні порушуються біохімічні показники з боку печінки і нирок, з’являються головні болі, тремтіння рук, блювання, нудота. Потрібне промивання шлунка і прийом сорбентів.

Аналоги Такролімусу
Програф

 

Астелла Айрленд, Ірландія

Середня вартість в Росії – 800 грн за упаковку.

Програф – повний аналог такролімусу за діючою речовиною. Форма випуску – капсули по 50 штук в упаковці. Дозування різняться: бувають по 0,5 мг, 1 мг та 5 мг відповідно. За іншими параметрами даний дженерик нічим не відрізняється від оригінального препарату.

Плюси:

• Дешевше вартість
• Хороший ефект.

Мінуси:

• Багато побічних ефектів
• Немає зовнішньої форми випуску.

Завантажити інструкцію по застосуванню
Препарат «Такролімус»