Пероральні препарати для зниження цукру в крові: список, принцип дії

Хворим, які страждають на цукровий діабет II типу, інсуліни призначають, як правило, не відразу. Спочатку їм рекомендують приймати препарати для зниження цукру у формі таблеток. До таких належить кілька груп лікарських засобів, кожна з яких впливає на певну ланку механізму розвитку хвороби. Крім того, в останні роки показання до застосування цих препаратів дещо розширилися – їх почали приймати та при деяких інших патологічних станах, а не тільки при цукровому діабеті II типу.

Саме про пероральних цукрознижувальних препаратах – їх види, представників, принципи дії і про деяких інших важливих моментах ви дізнаєтеся з нашої статті.

Зміст

• 1 Класифікація
• 2 Похідні сульфонілсечовини
  • 2.1 Принцип дії, ефекти
  • 2.2 Як ведуть себе препарати в організмі
  • 2.3 Показання до застосування та принципи призначення препаратів
  • 2.4 Протипоказання
  • 2.5 Побічні ефекти
  • 2.6 Представники
• 3 Меглитиниды
  • 3.1 Принцип дії
  • 3.2 Поведінку в організмі
  • 3.3 Особливості застосування
  • 3.4 Протипоказання
  • 3.5 Побічні ефекти
  • 3.6 Торгові назви
• 4 Бігуаніди
  • 4.1 Принцип дії
  • 4.2 Поведінку в організмі
  • 4.3 Показання до застосування, особливості прийому
  • 4.4 Протипоказання
  • 4.5 Побічні ефекти
  • 4.6 Торгові назви
• 5 Тиазолиндионы
  • 5.1 Принцип дії, ефекти
  • 5.2 Поведінку в організмі
  • 5.3 Показання до застосування
  • 5.4 Протипоказання
  • 5.5 Побічні реакції
  • 5.6 Торгові назви
• 6 Інгібітори альфа-глюкозидаз
  • 6.1 Принцип дії, ефекти
  • 6.2 Поведінку в організмі
  • 6.3 Показання до застосування
  • 6.4 Протипоказання
  • 6.5 Побічні ефекти
  • 6.6 Торгові назви
• 7 Инкретиномиметики
  • 7.1 Торгові назви
• 8 Висновок
• 9 До якого лікаря звернутися

Класифікація

Таблетовані препарати для зниження цукру крові ділять на наступні групи:

Лікарські засоби, які підвищують секрецію (виділення) інсуліну:

• похідні сульфонілсечовини;
• меглитиниды.

Лікарські засоби, які підвищують чутливість тканин до інсуліну:

• бігуаніди;
• тіазолідиндіони.

Лікарські засоби, які погіршують процеси всмоктування вуглеводів у кишечнику:

• інгібітори альфа-глюкозидази.

Инкретиномиметики.

Розглянемо кожну групу детальніше.

Похідні сульфонілсечовини

Сьогодні існує близько 20 препаратів цієї фармакологічної групи, які фахівці ділять на 3 покоління. Лікарські засоби I покоління (толазамид, карбутамід та інші) вже застаріли і в клінічній практиці не застосовуються. Препарати II (глібенкламід, гліклазид, гликвидон) і III (глімепірид) поколінь отримали визнання безлічі лікарів і пацієнтів.

Принцип дії, ефекти

Похідні сульфонілсечовини впливають безпосередньо на бета-клітини підшлункової залози. У них вони зв’язуються зі специфічними рецепторами, що запускає ряд фізіологічних процесів, результатом яких стає вивільнення інсуліну з внутрішньоклітинних депо і викид гормону в кров.

Також ці препарати підвищують чутливість бета-клітин до глюкози. Даний момент обумовлює застосування похідних сульфонілсечовини тільки у хворих, у яких ці клітини функціонують.

Якщо режим прийому препаратів організований правильно, більша частина інсуліну викидається з депо після прийому їжі, коли рівень цукру в крові підвищується. Максимальним цукрознижуючу ефектом володіє глібенкламід.

Окремі представники цієї групи лікарських засобів, зокрема, глімепірид, трохи збільшують кількість рецепторів інсуліну в жировій та м’язовій тканинах, що призводить до зниження інсулінорезистентності.

Як ведуть себе препарати в організмі

Швидкість всмоктування похідних сульфонілсечовини зменшується при прийомі їх разом з їжею або якщо має місце значне підвищення рівня цукру крові. Саме тому препарати цієї групи рекомендовано приймати як мінімум за півгодини до їжі.

Початок дії – через 2-3 години після прийому. Тривалість дії досить висока – приймають ці лікарські засоби зазвичай 1-2 рази на добу. Виводяться переважно нирками, але окремі представники (наприклад, гликвидон) – в основному з жовчю.

Показання до застосування та принципи призначення препаратів

Основне показання до застосування похідних сульфонілсечовини – цукровий діабет II типу.

Як правило, починають терапію з таких препаратів, як гліклазид, гликвидон, глімепірид, а якщо вони не надають бажаного ефекту, хворого переводять на глібенкламід. На перших порах застосовують мінімальну дозу, яку при необхідності через 7-14 днів збільшують.

Оскільки у літніх пацієнтів існує досить високий ризик розвитку гіпоглікемічних станів, їм рекомендовано застосовувати препарати з мінімальною тривалістю дії. Оптимальним вибором у такій ситуації є гліклазид і глімепірид.

Похідні сульфонілсечовини можуть застосовуватися як самостійно, в якості препаратів монотерапії, так і в комбінації з цукрознижувальними препаратами інших груп. Два лікарських засоби цієї групи одночасно не призначаються.

Протипоказання

Не застосовуються ці препарати при:

• цукровому діабеті I типу;
• у період вагітності та годування груддю;
• важкої недостатності функції печінки і нирок.

Побічні ефекти

У деяких хворих на тлі лікування похідними сульфонілсечовини можуть розвиватися наступні небажані реакції:

• гіпоглікемія (особливо характерна для представників групи, що діють тривало – глібенкламіду, хлорпропаміду);
• зростання маси тіла (при недотриманні хворим дієти зі зниженим калоражем);
• патологія серцево-судинної системи (підвищується смертність в осіб з інфарктом міокарда);
• патологія шлунково-кишкового тракту (іноді виникають нудота і блювота, розлади стільця, холестатична жовтяниця, відсутність апетиту);
• алергія;
• порушення формули крові (зниження рівня лейкоцитів і тромбоцитів, апластична, гемолітична анемії);
• припливи крові до обличчя (дисульфирамоподобная реакція);
• затримка рідини в організмі (синдром неадекватної секреції антидіуретичного гормону).

Представники

Препарати глібенкламіду:

• Манинил;
• Глюкобене;
• Глибамид;
• Эуглюкон та інші.

Препарати гликлазида:

• Реклид;
• Диатика;
• Диабрезид;
• Діабетон і Діабетон МВ;
• Гликлада;
• Глидиаб.

Препарати гликвидона:

• Глюренорм.

Препарати глімепіриду:

• Амаріл;
• Глемаз;
• Глюмедекс;
• Меглимид;
• Диамерид.

Меглитиниды

До цієї групи лікарських засобів відносять препарату 2 – натеглінід і репаглінід. Останній більш ефективно, ніж його побратим, знижує рівень глікозильованого гемоглобіну.

Принцип дії

Ці препарати, як і похідні сульфонілсечовини, підвищують чутливість бета-клітин острівців підшлункової залози до стимуляції глюкозою, у відповідь на підвищення рівня якої в крові збільшується і секреція інсуліну.

Поведінка в організмі

Дуже швидко всмоктуються в травному тракті, надають свої ефекти вже через кілька хвилин після прийому. Діють протягом короткого проміжку часу – приблизно годину, що обумовлює необхідність застосування препарату під час кожного прийому їжі. Метаболізуються в печінці, виводяться з організму переважно через кишечник.

Особливості застосування

Застосовуються при цукровому діабеті II типу з метою зниження постпрандиального (виникає після прийому їжі) рівня глікемії. Приймаються перед, під час або одразу після їжі. Знижують ризик розвитку гіперглікемії у проміжках між їжею.

Якщо хворий з якоїсь причини пропускає черговий прийом їжі, приймати меглитинид йому не слід.

Застосовуються препарати цієї групи, як правило, у комбінації з метформіном, якщо монотерапія останніми не призвела до компенсації хвороби. Можуть бути використані і самостійно, а також паралельно з тиазолиндионами.

Протипоказання

Обмеження до застосування аналогічні таким для похідних сульфонілсечовини.

Побічні ефекти

На фоні лікування цими препаратами можуть розвинутися:

• більше, ніж очікується, зниження рівня глюкози в крові (якщо має місце неадекватне харчування або були перевищені дозування лікарського засобу);
• болі в спині і суглобах;
• нудота.

Торгові назви

В аптечній мережі натеглінід можна зустріти під однойменною назвою, а також як Старликс.

Торгові назви репаглинида:

• НовоНорм;
• Диаглинид.

Бігуаніди

Найбільш яскравим представником лікарських засобів даної групи є метформін.

Принцип дії

Знижує рівень базальної секреції інсуліну. Зв’язується з компонентами мембран клітин, де і надає свої ефекти:

• зменшує продукцію в печінці глюкози;
• підвищує поглинання останньої скелетними м’язами та жировою тканиною; зменшує інсулінорезистентність;
• уповільнює процеси всмоктування глюкози в кишечнику, знижує апетит;
• зменшує концентрацію в плазмі крові тригліцеридів та вільних жирних кислот;
• стимулює процеси фібринолізу, зменшує ризик утворення тромбів.

Поведінка в організмі

Всмоктується переважно в тонкій кишці. Процеси всмоктування уповільнюється при прийомі препарату одночасно з вживанням їжі. Діє протягом 9-12 годин, що обумовлює прийом препарату 1-2 рази на добу. Виводиться переважно нирками.

Показання до застосування, особливості прийому

Застосовується насамперед у пацієнтів з вперше виявленим цукровим діабетом II типу. Не призводить до гіпоглікемії і зниження маси тіла, але в той же час знижує рівень глікозильованого гемоглобіну приблизно на 1.5 %.

Починають лікування з мінімальної дози (500 мг) 1-2 рази на добу. При задовільній переносимості препарату через тиждень дозу підвищують до 850-1000 мг двічі на добу. Подальше підвищення дози, як показує практика, безглуздо.

Якщо монотерапія метформіном не привела до бажаного ефекту, його комбінують з похідним сульфонілсечовини II покоління.

Друге показання до застосування метформіну – порушення толерантності до глюкози у осіб, які страждають ожирінням. Мета – знизити ризик розвитку цукрового діабету II типу. Однак не кожному пацієнту призначають таке лікування – для цього також існують певні критерії (вік менше 60 років, діабет у близьких родичів та інші).

Звичайно, в такій ситуації терапія метформіном повинна супроводжувати немедикаментозні методи лікування – дотримання хворим дієтичних рекомендацій і регулярні фізичні навантаження.

Третє свідчення виключно жіноче – синдром полікістозних яєчників (СПКЯ). Одним з моментів його патогенезу є зниження чутливості тканин до інсуліну. Метформін, приймається пацієнткою в такій клінічній ситуації, сприяє нормалізації менструального циклу.

Також цей препарат може бути використаний у складі комплексної терапії жирового гепатозу.

Протипоказання

Не рекомендовано приймати цей лікарський засіб в ситуаціях, описаних раніше – у протипоказання похідних сульфонілсечовини, а також при:

• хронічної недостатності функцій серця і нирок;
• важкої патології печінки;
• регулярному вживанні великої кількості алкоголю;
• важких станах, що протікають з явищами гіпоксії або ацидозу (шоках, інфаркті, сепсисі та інших);
• лактат-ацидозі, перенесений раніше;
• майбутніх оперативних втручаннях;
• у пацієнтів старше 80 років.

Беручи метформін, жінці слід надійно охоронятися від настання вагітності.

Побічні ефекти

На початковому етапі терапії метформіном пацієнти відзначають дискомфорт з боку травного тракту. Їх турбують:

• нудота;
• погіршення апетиту;
• металевий присмак у роті;
• неприємні відчуття, тяжкість у шлунку;
• здуття кишечника;
• розлади стільця.

Ці симптоми пов’язані з активізацією процесів бродіння, яка виникає внаслідок повільного всмоктування глюкози в кишечнику.

В окремих випадках на фоні лікування метформіном розвивається В12-дефіцитна анемія. Щоб вчасно виявити цю патологію, пацієнту рекомендують 1 раз в 2 роки здавати кров на рівень вітаміну В12.

Лактат-ацидоз. Це стан, небезпечний для життя хворого, яке розвивається внаслідок накопичення в організмі особливої речовини – лактату. Воно може мати місце при стані гіпоксії (вироблення лактату збільшується) або при захворюваннях, що супроводжуються порушенням його виведення. Головним симптомом лактат-ацидозу є виникли раптово больові відчуття в м’язах. У такій ситуації метформін слід одразу відмінити та здати аналіз на рівень в крові лактату.

Гіпоглікемію метформін не викликає.

Торгові назви

В аптечній мережі є такі препарати на основі метформіну:

• Глюкофаж і Глюкофаж Лонг;
• Ланжерин;
• Метфогамма;
• Багомет;
• Гліформін;
• Сиофор і так далі.

Тиазолиндионы

Інша назва цієї групи препаратів – глитазоны. З них сьогодні застосовуються лише 2 – росиглитазон і піоглітазон.

Принцип дії, ефекти

Ці лікарські засоби підвищують чутливість периферичних тканин нашого організму до інсуліну – знижують інсулінорезистентність. Відбувається це, швидше за все, шляхом збільшення речовин, що транспортують глюкозу всередину жирових і м’язових клітин, де вона використовується для синтезу інших речовин.

Діють глитазоны тільки при наявності інсуліну.

Поведінка в організмі

Добре всмоктуються в травному тракті. Пік концентрації препарату в крові відзначається через 1-4 години після прийому. Виводяться переважно нирками.

Показання до застосування

Основне показання – цукровий діабет II типу, при якому вони застосовуються в поєднанні з похідними сульфонілсечовини, метформіном, інсуліном середньої тривалості або тривалої дії.

У профілактичних цілях не використовуються навіть у пацієнтів групи високого ризику.

Протипоказання

Вони стандартні: діабет I типу, період вагітності або годування груддю. Крім того, не рекомендовано приймати глитазоны при тяжкій хронічній серцевій недостатності та при підвищенні рівня Алт в 2.5 норми і вище.

Побічні реакції

Такими є:

• токсичний вплив на печінку;
• гепатит;
• гостра печінкова недостатність (украй рідко);
• ізольований зростання рівня АлАт.

Росиглитазон більш токсичний, ніж піоглітазон. Там не менш, на фоні лікування будь-яким із цих препаратів необхідно 1 раз в 2-3 місяці визначати рівень печінкових ферментів, особливо АлАТ у крові. Якщо при цьому виявляється перевищення його рівня в 3 рази вище нормального показника, слід повторити аналіз, а у разі такого ж результату скасувати цей препарат.

Також на тлі лікування глитазоном можуть відзначатися:

• зростання маси тіла;
• набряки стоп, затримка в організмі рідини (зустрічається досить часто);
• серцева недостатність (розвивається досить рідко; підвищує ризик її виникнення інша серцево-судинна патологія хворого).

Торгові назви

Препарати росиглитазона:

• Роглит;
• Авандия.

Препарати піоглітазону:

• Пиоглит;
• Диаглитазон;
• Діаб-норм;
• Астрозон та інші.

Інгібітори альфа-глюкозидаз

Найбільш яскраві представники групи – міглітол та акарбоза.

Принцип дії, ефекти

Діють ці препарати у верхньому відділі тонкої кишки. Вони сповільнюють процеси ферментації складних вуглеводів і зменшують швидкість всмоктування моносахаридів. Внаслідок цих процесів різке підвищення рівня глюкози в крові після їжі відсутній. Прості вуглеводи, зокрема, фруктоза і глюкоза, дії цих лікарських засобів не піддаються. Антигипергликемический ефект спостерігається тільки у випадку, якщо пацієнт вживає в їжу складні вуглеводи.

Поведінка в організмі

Інгібітори альфа-глюкозидаз надають свої ефекти в тонкій кишці. В кровотік потрапляє лише мала частина акарбозою. Основна доза зрештою розщеплюється мікроорганізмами, що живуть в кишечнику. Міглітол ж всмоктується в початковому відділі тонкої кишки практично повністю. Виводяться ці препарати з організму нирками.

Показання до застосування

Препарати призначаються при цукровому діабеті II типу, але не самостійно, а в комбінації з цукрознижувальними препаратами інших груп, у тому числі і з інсуліном.

Починають лікування з мінімальної дози – 25 мг, яку за необхідності поступово збільшують до максимальної – 300 мг на добу.

Як засіб профілактики цукрового діабету II типу у схильних його розвитку осіб ці лікарські засоби не використовуються.

Протипоказання

Не застосовуються інгібітори альфа-глюкозидаз при:

• вагітності;
• лактації;
• хронічних хворобах кишечника, особливо тонкої кишки;
• гепатитах;
• панкреатитах;
• у педіатричній практиці.

Побічні ефекти

Хворі, які отримують терапію цими препаратами, можуть відзначати здуття кишечника і діарею. Також в їх крові може мати місце підвищення рівня трансаміназ – АлАТ і АсАТ.

Торгові назви

Міглітол зустрічається в аптеках під назвою Диастабол.

Основний препарат акарбозою – Глюкобай.

Инкретиномиметики

Стимулюють секрецію інсуліну, пригноблюю виділення глюкагону, уповільнюють евакуацію їжі зі шлунка, пригнічують апетит. Все це призводить до зниження рівня цукру крові та маси тіла.

Найбільш яскраві представники групи – эксенатид, ситаглиптин, вилдаглиптин і лираглутид.

• Эксенатид застосовується при субкомпенсированном цукровому діабеті ІІ типу у комбінації з метформіном або похідних сульфонілсечовини.
• Ситаглиптин при цієї патології, але самостійно або у комплексі з метформіном або глитазоном.
• Лираглутид призначають як допоміжний засіб при дотриманні хворим на діабет II типу дієти та регулярного фізичного його активності.

Не застосовуються ці лікарські засоби при їх індивідуальної непереносимості, а також для терапії осіб, які страждають інсулінозалежним цукровим діабетом.

На фоні лікування препаратами цієї групи у хворого може виникнути:

• нудота (має місце майже у половини пацієнтів);
• блювання;
• розлад стільця;
• нервозність;
• головний біль, запаморочення;
• синдром диспепсії.

Торгові назви

Эксенатид відомий під назвою Баета.

Препаратом ситаглиптина є Янувия.

Торгова назва вилдаглиптина – Галвус.

Лираглутид є в продажу під іменами Виктоза і Саксенда.

Висновок

Пероральні цукрознижувальні препарати застосовуються з метою корекції рівня цукру крові у осіб, які страждають на інсуліннезалежний цукровий діабет. Існує 6 груп, що відрізняються за механізмом дії. Кожна з цих груп має перед побратимами як переваги, так і недоліки і застосовується у певних клінічних ситуаціях. Який саме препарат необхідний конкретному пацієнтові, може визначити тільки терапевт або ендокринолог, який має можливість адекватно оцінити повну клінічну ситуацію.

Не слід займатися самолікуванням, призначаючи собі, своїм близьким цукрознижувальні препарати за порадою знайомих або працівника аптеки – це може призвести до розвитку серйозних, іноді навіть життєзагрожуючих ускладнень. Довірте своє здоров’я фахівцям!

До якого лікаря звернутися

Для отримання повної консультації по дії та застосування пероральних цукрознижувальних засобів необхідно звернутися до ендокринолога. Поліпшити ефект цих ліків допомагає зниження ваги, для цього можна скласти правильний раціон харчування з допомогою дієтолога. Жінок з синдромом полікістозних яєчників рекомендується дізнатися у свого гінеколога, не показані їм деякі з цукрознижувальних препаратів.