Головна » Хвороби та лікування » Секрет успіху макролідів в лікуванні нижніх респіраторних шляхів

Секрет успіху макролідів в лікуванні нижніх респіраторних шляхів

приём таблетки

Макроліди використовуються при респіраторних інфекціях внебольничного походження, які найчастіше викликані атипової флорою або грампозитивними бактеріями. Вдома ці антибактеріальні препарати застосовуються досить часто саме при захворюваннях дихальних шляхів інфекційної етіології.

Історичні відомості

Перші антибіотики макроліди були виділені в 1952 році з природного субстрату. Першим препаратом з цієї групи був еритроміцин. Наступні форми випуску і модифікації макролідів практично не відрізняються за принципом дії і переваг в цьому напрямку не мають. Однак відмінності все ж є і дуже серйозні. Кларитроміцин, рокситроміцин і азитроміцин мають зовсім іншу в порівнянні з еритроміцином фармакодинамику, фармакокінетику (краще проникають в тканини зі створенням високих внутрішньоклітинних концентрацій). Ці здібності нових макролідів дозволяють ефективно боротися з внутрішньоклітинними бактеріями і дозволяють ефективно замінити групу напівсинтетичних пеніцилінів при резистентності до них збудника. При цьому нові покоління макролідів можна застосовувати до 1 разу на добу, скоротити тривалість терапії.

Азитроміцин з групи макролідів дуже популярний і володіє активністю до бактерій через свою структури.

Макроліди і механізм дії

Відбувається зв'язування макроліда з рибосомою мікроорганізму, що веде до неможливості реплікації генетичного матеріалу, а це означати неможливість розмноження бактерій.

Фармакокінетичні та фармакодинамічні властивості азитроміцину

действие антибиотика на бактерию У шлунку препарат швидко всмоктується і проникає в кров. Через 2-3 години в плазмі крові спостерігається максимальна

концентрація препарату. Період напіввиведення становить 4 доби. Накопичення препарату в основному йде в легенях, пазухах носа, простаті, нирках і сечі, мигдалинах, в бронхіальному секреті. У мигдалинах концентрація препарату в дозі 500 мг через 12 годин після прийому склала ефективну терапевтичну концентрацію, яка здатна впоратися з основним збудником тонзиліту стрептококом. Крім того високі цифри накопичення препарату відзначені і в легких, бронхоальвеолярному секреті. Азитроміцин має неіонізовану молекулу, тому і накопичується найкраще всередині клітин. Таким чином, приходить висновок, що азитроміцин абсолютно неефективний при сепсисі.

Азитроміцин і інші макроліди проникають в макрофаги, якими і транспортуються в осередок запалення. Азитроміцин не може зв'язуватися з білками плазми, і тому відбувається його високе накопичення в тканинах.

Прийом азитроміцину може здійснюватися 3-5 днів 1 раз на добу. Це лікування дуже підходить пацієнтам і є досить комплаентность. Виводиться препарат печінкою.

Взаємодія макролідів і інших лікарських препаратів

Терапія може бути більш ефективною, якщо в комбінацію до макролідів додати фторхінолони, пеніциліни , аміноглікозиди, рифампіцин. Препарат не впливає на систему цитохрому, тому його можна застосовувати з препаратами, які метаболізуються в печінці за допомогою даної системи, а це карбамазепін, циклоспорин, варфарин, теофілін, метилпреднізолон.

При взаємодії з дигоксином азитроміцин може підвищувати його концентрацію, внаслідок чого настає можливість інтоксикації серцевими глікозидами. Якщо приймати варфарин і азитроміцин, може збільшитися протромбіновий час, що говорить про порушення згортання крові.

Азитроміцин не варто призначати разом з цизапридом, терфенадином і астемізолом, так як висока ймовірність розвитку серцевої аритмії. Однак дана інформація не доведена на практиці.

При СНІД азитроміцин може бути використаний для профілактики микоплазменной інфекції, так як не взаємодіє з рифабутином, який використовується в якості лікування при цьому захворюванні.

Ефекти макролідів неантібактеріального характеру

Здавалося б, антибіотики повинні надавати тільки антибактеріальну дію. Але немає. Макроліди здатні впливати на вогнища запалення, знижуючи рівень запального процесу, і можуть працювати як непогані імуномодулятори. У азитроміцину менш виражені ці властивості, ніж у його новіших родичів, проте йому немає рівних за ступенем впливу на процеси фагоцитозу та киллинг лейкоцитів нейтрофільного ряду проти атипових бактерій — хламідій. Азитроміцин є супрессором по відношенню синтезу токсинів бактеріальними клітинами. Цей ефект сприяє зниженню шкідливої ​​дії цих шкідливих біологічно активних речовин. Даний макролід зменшує утворення плівки патогенними мікроорганізмами. Плівки сприяють стійкості мікробів до дії антибактеріальних засобів.

Азитроміцин знижує синтез запальних речовин, що виробляються в організмі.

Макроліди крім вище перерахованих властивостей володіють особи дією на бронхіальне дерево. Вони збільшують кліренс слизу, знижують секрецію клітинами слизової оболонки респіраторного тракту, зменшують обструкцію бронхів. Ці властивості ставлять макроліди на рівень препаратів вибору при інфекціях нижніх дихальних шляхів.

Після скасування азитроміцину присутність його в крові триває ще близько тижня. Застосовуючи азитроміцин в терапевтичних дозах, відбувається розвиток бактерицидного ефекту, а не бактериостатического, як при використанні інших макролідів.

Побічні явища макролідів

  1. Диспепсические розлади — нудота, блювота. Це пов'язано з активує впливом на мотілліновие рецептори шлунково-кишкового тракту;
  2. Необоротна туговухість;
  3. гепатотоксинів у вигляді підвищення трансаміназ печінки. У азитроміцину найменший ступінь гепатотоксичности;

Макроліди останнього покоління входять в алгоритм лікування респіраторних захворювань при алергії у пацієнта на цефалоспорини та пеніциліни.

Використання азитроміцину при пневмонії та ХОЗЛ

сумамед - азитромицин Етіологічними факторами пневмонії найчастіше є пневмокок, мікоплазма і хламідія. Рідше легионелла, стафілокок, клебсієла і гемофільна паличка.

різношерстих мікрофлора вимагає призначення антибактеріального препарату з активністю до даних збудників. Макроліди відповідають поставленим перед ними вимогам. Використання їх широко йде при пневмоніях легкого перебігу і течії середньої тяжкості, при яких не потрібно госпіталізації в стаціонар.

Азитроміцин дуже активний проти гемофільної палички. Необхідно також відзначити, що лікарських антибактеріальних препаратів, здатних впливати на подібну флору, не так багато. Це перш за все макроліди, респіраторні фторхінолони, антибіотики тетрациклінового ряду. Респіраторні фторхінолони застосовуються тільки при чеёткіх показаннях, коли є певні фактори ризику. До тетрацикліну вже розвинулася стійкість.

Можливо використовувати і захищені пеніциліни і цефалоспорини 2 покоління, проте вони зазнають труднощів зі знищенням внутрішньоклітинних патогенних мікроорганізмів.

При ризику виявлення атипової флори при респіраторному захворюванні переваги азитроміцину і макролідів перед пенициллинами незаперечні. Також є складності призначення антибіотиків в дитячій лікарській практиці. Фторхінолони призначаються дітям з 12 років, хоча їх також застосовують в стаціонарах і з самого раннього дитинства. Залишаються макроліди, які володіють усіма позитивними властивостями.

Антибіотики макроліди дуже часто використовуються в комбінованої терапії з іншими антибактеріальними засобами у пацієнтів з важкою патологією, щоб перекрити всю можливу патогенну флору. З найпоширеніших комбінованих схем є:

  • Цефалоспорини 2-3 поколінь + макроліди;
  • Аміноглікозиди + макроліди;
  • Макроліди + фторхінолони.

Ці схеми були апробовано в дослідженнях, і ефективність такої терапії доведена на практиці. Під час досліджень фахівці позитивно відгукувалися про макролід на тлі інших застосовуваних антибіотиків не тільки в зв'язку з хорошою антибактеріальну активність, а й за з неантібактеріальние ефекти.

Одним з помітних позитивних ефектів азитроміцину є постантібіотіческій ефект, коли, скасовуючи антибіотик, його дія триває ще кілька днів.

Необхідність призначення антибактеріальної терапії при пневмонії та ХОЗЛ

Крім бактерій загострення захворювання може бути викликане і вірусами, пилом, тютюновим димом. Тому застосовувати антибіотики необхідно тільки при наявності 2-3 критеріїв загострення хвороби:

  • Почастішання дихання (задишка);
  • Посилення виділення мокротиння;
  • Поява гнійного компонента в мокроті;

Бактеріальний агент не завжди викликає загострення ХОЗЛ. У 50-80% випадків це неінфекційні агресивні чинники.

Стійкість бактерій до азитроміцину

Резистентність різна в різних регіонах світу .  Резістенттность може виникнути через неправильне лікування, через неправильне прийому препарату, через недотримання пацієнтом режиму лікування. За Росії резистентність до макролідів невисока.

На закінчення відзначимо, що макроліди затрималися на терапевтичної арені, тому що:

  1. Мають хорошими фармакокінетичними і фармакодинамічні властивості;
  2. малотоксичних;
  3. Чи можуть надавати неантібактеріальние ефекти;
  4. Короткий курс лікування;
  5. Зручний режим дозування (1 раз в день);
  6. Адекватна вартість.

 

загрузка...

Залишити коментар

Ваш email нигде не будет показанОбов'язкові для заповнення поля позначені *

*