Головна » Вагітність і діти » Наскільки збережена ефективність амоксициліну на сьогоднішній день?

Наскільки збережена ефективність амоксициліну на сьогоднішній день?

амоксициллин

Найголовнішим медичним відкриттям 20 століття став пеніцилін на думку медиків з усього світу.

Історичні відомості

Пеніцилін став застосовуватися в клінічній практиці тільки в 1941 році, хоча відкрито був Флемінгом в 1929 році зовсім випадково через недоробки його недбайливого лаборанта, який забув помити одну з лабораторних чашок. Після цього відкриття почалися дослідження, які показали, що цвіль Penicillium notatum активно виділяє антибактеріальні речовини, що знищують мікроорганізми. Таке явище було названо антібіоз.

Ця подія вселило надію у світле майбутнє світової медицини, проте до повної перемоги було ще дуже далеко, тому що не були напрацьовані методики виробництва. Масове виробництва цього антибіотика було налагоджено лише до кінця Другої Світової війни. Пеніцилін врятував величезну кількість життів.

Флемінгом пеніцилін був запатентований, так як учений розумів, що препарат потрібен світу. Однак кожна країна повинна була синтезувати його самостійно.

В СРСР пеніцилін був відкритий в 1942 році З.В. Ермольевой з командою. Вже до 1944 року велика кількість ліків надійшло в госпіталі і на фронт.

Флемінг з колегами отримав Нобелівську премію в 1945 році. У наступні роки відкривалися інші антибіотики — стрептоміцин, левоміцетин, хлортетрациклин. Цефалоспорин був відкритий в 1949 році. Близько 500 антибіотиків налічувалося до 1955 року.

На даний момент відкрито близько 10000 хімічних сполук з антибактеріальну активність і 200 з них широко використовуються в медичній практиці. грибок пеницилл

Незважаючи на те, що антибактеріальних препаратів зараз велика кількість пеніцилін і його похідні залишаються в арсеналі протимікробної терапії. Грампозитивні і анаеробні мікроорганізми гинуть під його впливом, грамнегативні палички мають стійкість до даного препарату.

Механізми стійкості до антибіотиків

  • Синтез ферментів, які руйнують антибактеріальний препарат;
  • Порушення проникності клітинної стінки бактерій для антибіотика;
  • Структурна модифікація мішеней для антибактеріальних препаратів;
  • Створення нових шляхів метаболізму;
  • Видалення антибіотиків активним способом за допомогою мембранних насосів.

Пеніциліни не так ефективні, як були раніше, тому що мікроби навчилися розривати бета-лактамні кільце. Стафілококи навчилися синтезувати пеніцилінази, які руйнують структуру препарату. Близько 90% штамів стафілококів стійкі до пеніциліну.

Необхідність нових пеніцилінів

ермольева

У 1940-і роки знадобилися антибіотики, які були б резистентні до пеніциліназ. Також потрібно було врахувати природну неефективність пеніцилінів при прийомі всередину.

Першим таким антибіотиком став метицилін. Однак даний препарат і його аналоги не чинили згубного впливу на грамнегативнімікроорганізми. Все палички добре знищувалися природними, а не полусинтетическими пенициллинами. Напівсинтетичні ж ефективно боролися з стафілококами і їх ферментами.

На даний момент існують резистентні до оксациліну і цефалоспоринів штами стафілокока. Частота виявлення нечутливих бактерій становить від 5 до 15%. Позитивний вплив в такій ситуації може бути досягнуто збільшенням дозування в кілька разів або поєднанням пеніцилінів з аміноглікозидами.

Синтетичні пеніциліни

в кінці 50-х років минулого століття був синтезований ампіцилін, а в 1972 році — амоксицилін. Біодоступність останнього становила 90% при прийомі всередину. Ампіцилін міг похвалитися тільки 40%, причому ця цифра знижувалася в 2 рази, коли препарат застосовувався під час їжі.  Вступ амоксициліну був набагато безпечніше і не викликав великої кількості побічних ефектів.

Ці два препарати були помірно активні проти стрептококів і стафілококів, не діяли на синьогнійну паличку, однак мали широким спектром активності в порівнянні з бензилпенициллином. Амоксицилін володів більш вираженою активністю до пневмококи і зайняв лідируючу позицію серед всіх пеніцилінів.

Після виникнення синтетичних пеніцилінів з'явилися інгібітори бактеріальних лактамаз. Ними стали клавулановая кислота, тазобактам і сульбактам. Дані препарати добре впливали на синьогнійну паличку, викликаючи її руйнування. Самі з'єднання не володіють антибактеріальною активністю, але в поєднанні з амоксициліном створюються всі несприятливі умови для існування патогенних форм.

Як розвивається резистентність мікробів до антибіотиків? пеницилл под микроскопом

Деякі палички грамнегативною типу втрачають канали, через які проникають бета-лактами. Синьогнійна паличка може викидати антибіотик, реалізуючи еффлюксний механізм. Моракселли і гемофільна паличка можуть продукувати бета-лактамази. Пневмококки продукують пеніциліназу, а також формують нові структури білків, які беруть участь в побудові мікробної клітинної стінки.

Для того, щоб подолати більшість захисних механізмів, потрібно збільшити дозування антибіотика. Метицилін штами стафілокока створюють новий вид білка, на який не може впливати антибактеріальний засіб. Деякі мікроби мають кілька захисних механізмів від впливу на них антибіотиків.

Комбінація інгібітора бета-лактамаз і амоксициліну

Амоксицилін знаходить нове життя при використанні його з інгібіторами бета-лактамаз, тому що:

  • Відновлюється активність антибіотика до беталактамазапродуцірующім бактеріям, а це стафілококи, гемофільна паличка, моракселла, кишкові бактерії;
  • При комбінації з інгібітором амоксицилін відразу стає ефективним проти грамнегативних мікроорганізмів.

На даний момент ще збережена активність амоксициліну проти пневмокока, який є головною причиною розвитку інфекційної патології органів дихання.

Резистентність пневмокока в світі зростає з кожним роком і це вимагає перегляду принципів антибактеріальної терапії. Ще в 2000 році під час дослідження була відзначена резистентність до пеніциліну майже у 20% штамів пневмокока. Амоксицилін, Клавуланова кислота, впливали на 98% всіх пневмококів. Найбільша активність проти даного мікроба спостерігалася у фторхінолонів — 99%.

бензилпенициллин

У дослідженнях 2006 -2009 років було з'ясовано, що резистентність штамів пневмокока до пеніциліну становить 11,2%. При використанні амоксициліну / клавуланату резистентних штамів налічувалося всього 0,4%.

Амоксицилін, флемоксин , хронічний бронхіт і ХОЗЛ

Загострення як і раніше викликаються пневмококком, гемофільної палички, моракселлой, також беруть участь у формуванні гострого процесу при ХБ та ХОЗЛ клебсієлла, неферментуючі грамнегативнімікроорганізми і ентеробактерії. Чи необхідні антибіотики при ХОЗЛ і ХБ?

Більшість лікарів вважають, що дані захворювання необхідно лікувати антибіотиками в будь-якому випадку незалежно від причини виникнення загострення.Причиною може служити і вірусна інфекція, при якій не варто застосовувати антибіотик.

На сьогоднішній момент бета-лактамні антибактеріальні препарати залишаються основними лікарськими засобами при лікуванні загострення ХОЗЛ і ХБ бактеріальної етіології. Через зростання резистентності до антибіотиків пеніцилінового ряду варто оцінювати загальну картину резистентності штамів даної місцевості до бета-лактамів.

Показання до призначення амоксициліну при загостреннях ХОЗЛ і ХБ зводяться до відсутності важкої супутньої патології та частотою загострень від 1 до 2 разів на рік.

Амоксицилін і позалікарняних пневмонії (ВП)

амоксиклав Пневмонія розвивається при попаданні в дихальні шляхи пневмокока, гемофільної палички, мікоплазми, клебсієли, легіонелли, золотистого стафілокока, анаеробних бактерій, які й викликають патологічний процес.

Пацієнти до 60 років з пневмонією і без будь-яких супутніх захворювань можуть проходити амбулаторне лікування вдома із застосуванням пероральних лікарських препаратів. Першими засобами для лікування ВП є амоксицилін і макроліди.

Пацієнти старше 60 років з супутньою патологією також можуть лікуватися пероральними формами антибіотиків, проте при зростанні ймовірності ролі грамнегативної флори призначаються інгібітор захищені амоксициліну. Якщо випадок неважкий, лікування амоксициліном також можна проводити в домашніх умовах. При важкому стані пацієнта і при неефективності антибактеріальної лікування протягом 72 годин потрібна госпіталізація.

Амоксицилін і лікування травного тракту

ерадикація бактерії, що знаходиться в шлунку і викликає розвиток виразкової хвороби, проводиться кількома схемами, в які входить амоксицилін в захищеному і незахищеному вигляді.

амоксицилін використовувався для усунення H. Pylori першим з антибіотиків. Концентрація амоксициліну найбільш висока в шлунку, слизу шлунка і його вмісті. Фармакокінетика не змінюється при його взаємодії з іншими препаратами схем ерадикації.

Незважаючи на те, що з часів відкриття пеніциліну пройшло багато часу і синтезовано велику кількість антибактеріальних препаратів, амоксицилін все ще займає достатню міцне місце в лікуванні інфекційних бактеріальних захворювань, добре переноситься, викликає трохи побічних явищ, зручний для прийому і реалізації ступінчастою форми терапії.

 

загрузка...

Залишити коментар

Ваш email нигде не будет показанОбов'язкові для заповнення поля позначені *

*