Антигістамінні препарати 2 покоління: список
В даний час в спеціальній літературі думки щодо того, які протиалергічні препарати слід відносити до другого і третього покоління, розходяться. У зв'язку з цим список антигістамінних препаратів 2 покоління матиме свої особливості в залежності від того, якої точки зору дотримуються сучасні фармацевти.
За якими критеріями антигістамінні препарати відносять до другої групі?
Відповідно до першої точки зору, препарати другого покоління — це все ті протиалергічні лікарські засоби, які позбавлені седативного ефекту, тому що не проникають в мозок через гематоенцефалічний бар'єр.
Друга і найбільш поширена точка зору полягає в тому, що до другого покоління антигістамінних препаратів слід відносити тільки ті з них, які хоча не впливають на нервову систему, але здатні викликати зміни в серцевому м'язі. Лікарські засоби, що не діють на серце і нервову систему, віднесли до третього покоління антигістамінних препаратів.
Відповідно до третьої точки зору, до другого покоління відноситься лише один препарат, який має антигістамінні властивості, — кетотифен, тому що має мембраностабілізуючу дію. А всі ті лікарські засоби, які стабілізують мембрану опасистих клітин, але при цьому не викликають седативного ефекту, складають третє покоління антигістамінних препаратів.
Чому антигістамінні препарати отримали таку назву?
Гістамін є найважливішим речовиною, яке переважно перебуває в огрядних клітках сполучної тканини і базофилах крові . Вивільняючись під дією різних факторів з цих клітин, він з'єднується з рецепторами Н 1 і Н 2 :
- Н 1 рецептори при взаємодії з гістаміном викликають бронхоспазм, скорочення гладкої мускулатури, розширюють капіляри і збільшують їх проникність.
- Н 2 рецептори стимулюють підвищення кислотності в шлунку, впливають на серцевий ритм.
Опосередковано гістамін може викликати сильне свербіння, стимулюючи вивільнення катехоламінів з клітин наднирників, посилювати секрецію слинних і слізних залоз, а також прискорювати перистальтику кишечника.
Антигістамінні препарати з'єднуються з Н 1 — і Н 2 рецепторами і блокують дію гістаміну.
Список препаратів другої групи
Згідно з найбільш поширеною класифікацією антигістамінних препаратів, до другого покоління відносяться:
- диметинден,
- лоратадин,
- ебастин,
- ципрогептадин,
- азеластин,
- акривастин.
Всі ці препарати не проникають в мозок, тому не викликають седативного ефекту . Однак можливий розвиток кардіотоксичної дії обмежує прийом даної групи ліків у літніх людей і тих, хто страждає захворюваннями серця.
Підсилює ураження міокарда при лікуванні антигістамінними препаратами другого покоління одночасний прийом з ними протигрибкових засобів і деяких антибіотиків, наприклад, кларитроміцину, еритроміцину, ітраконазолу і кетоконазолу. Слід також утриматися від вживання грейпфрутового соку і антидепресантів.
Диметинден (фенистил)
Випускається у вигляді крапель, гелю і капсул для прийому всередину. Є одним з небагатьох препаратів, який може використовуватися у дітей першого року життя за винятком неонатального періоду.
Фенистил добре всмоктується всередину і має виражену протиалергічну дію, що триває після 1 прийому близько 6-11 годин.
Препарат ефективний при шкірній сверблячці, екземі, лікарської і харчової алергії, укусах комах, дерматозах, що зудять і ексудативно-катаральному діатезі у дітей. Інша його призначення — зняття побутових і сонячних опіків легкого ступеня.
Особливості застосування. Це один з небагатьох препаратів другого покоління, який все-таки проникає через гематоенцефалічний бар'єр, тому він може уповільнити реакцію при керуванні транспортним засобом. У зв'язку з чим його слід призначати з особливою обережністю водіям, і тим більше не вживати під час роботи, що вимагає швидкої реакції.
При нанесенні гелю на шкіру необхідно захищати цю ділянку від впливу прямих сонячних променів.
Диметинден протипоказаний під час першого триместру вагітності та в неонатальному періоді. З обережністю його використовують в другому і третьому триместрах вагітності, при аденомі простати, закритокутовійглаукомі.
Лоратадин (кларитин, Ломілан, Лотар)
Як і інші препарати цієї групи, ефективно лікує всілякі алергічні захворювання, особливо алергічний риніт, кон'юнктивіт, назофарингіт, ангіоневротичний набряк, кропив'янку, ендогенний свербіж. Препарат випускається у вигляді таблеток і сиропу для прийому всередину, а також входить до складу багатокомпонентних протиалергічних гелів і мазей для місцевого лікування.
Ефективний при псевдоаллергических реакціях, полінозі, кропивниці, дерматозах, що зудять. Як допоміжний засіб призначається при бронхіальній астмі.
Особливості застосування. У літніх може викликати седативний ефект, не рекомендується під час вагітності та грудного вигодовування. Багато препаратів знижують ефективність лоратадину або підсилюють його побічні ефекти, тому перед початком його прийому необхідно обов'язково проконсультуватися з лікарем.
Ебастін (кестин)
Також відноситься до групи антигістамінних препаратів другого покоління. Його відмінна риса — відсутність взаємодії з етанолом, тому він не протипоказаний при вживанні лікарських засобів, що містять спирт. Одночасний прийом з кетоконазолом підсилює токсичну дію на серце, що може привести до фатальних наслідків.
Ебастін призначають при алергічний риніт, кропив'янку та інших захворюваннях, що супроводжуються надмірним виділенням гістаміну.
Ципрогептадин (перитол)
Даний препарат для лікування алергічних реакцій можна призначати дітям з 6 місяців. Як і інші лікарські засоби даної групи, ципрогептадин надає сильний і тривалий ефект, усуваючи симптоми алергії. Відмітна особливість Перитолу — купірування головного болю при мігрені, заспокійливу дію, зменшення надлишкової секреції соматотропіну при акромегалії. Ципрогептадин призначається при токсикодермії, нейродерміт, в комплексній терапії хронічного панкреатиту, сироваткової хвороби.
Азеластин (аллергодил)
Цей препарат добре справляється з такими видами прояви алергії, як алергічний риніт і кон'юнктивіт. Випускається у вигляді назального спрею і очних крапель. У педіатрії призначається дітям з 4 років (очні краплі) і з 6 років (спрей). Тривалість курсу лікування азеластин за рекомендацією лікаря може тривати до 6 місяців.
З слизової оболонки носа препарат добре всмоктується в загальний кровотік і надає системну дію на організм.
Акривастин (семпрекс)
Препарат слабо проникає через гематоенцефалічний бар'єр, тому не має седативну дію, однак водіям транспортних засобів і тим, чия робота вимагає швидких і точних дій, від його прийому слід утриматися .
Від інших представників даної групи акривастин відрізняється тим, що починає діяти вже протягом перших 30 хвилин, а максимальний вплив на шкіру спостерігається вже через 1,5 години після прийому.
Препарати другої групи, з приводу яких у наукових колах є розбіжності
Мебгідролін (діазолін)
більшість фахівців відносять діазолін до першого покоління антигістамінних препаратів, в той час як інші через мінімально вираженого седативного ефекту зараховують даний засіб до другого. Як би там не було, діазолін широко використовується не тільки у дорослих, але і в педіатричній практиці, вважається одним із самих недорогих і доступних лікарських засобів.
Дезлоратадин (едем, еріус)
Найчастіше його відносять до третього покоління антигістамінних препаратів, тому що він є активним метаболітом лоратадину.
Цетиризин (зодак, цетрин, Парлазін )
Більшість дослідників зараховують дані ліки до другого покоління антигістамінних препаратів, хоча деякі впевнено відносять його до третього, тому що воно являє собою активний метаболіт гідроксизину.
зодак добре переноситься і рідко викликає побічні ефекти . Випускається у вигляді краплею, таблеток і сиропу для прийому всередину. При одноразовому прийомі препарату він надає терапевтичну дію протягом доби, тому його можна приймати лише 1 раз в день.
Цетиризин полегшує симптоми алергії, не викликає седативного дії, попереджає розвиток спазму гладкої мускулатури і набряклості навколишніх тканин. Ефективний при сінну лихоманку, алергічному кон'юнктивіті, кропивниці, екземі, добре прибирає свербіж.
Особливості застосування. Якщо препарат призначається у великих дозах, то тоді слід утриматися від водіння транспорту, а також роботи, що потребує швидкості реакції. При спільному вживанні з алкоголем цетиризин може посилити його негативну дію.
Тривалість курсу лікування даним препаратом може становити від 1 до 6 тижнів.
Фексофенадин (телфаст)
Більшістю дослідників теж відноситься до третього покоління антигістамінних препаратів, тому що є активним метаболітом терфенадину. Його можна вживати тим, чия діяльність пов'язана з водінням транспорту, а також страждаючим захворюваннями серця.