Вальцит

Вальцит (Valcyte) являє собою противірусний препарат, основу якого складає валганцикловіру.

Форма випуску та склад

Засіб випускається у формі таблеток і застосовується для лікування захворювань, спровокованих активністю цитомегаловірусу (Cytomegalovirus або CMV — герпесвірус людини 5 типу) — вірусу, що належить до сімейства герпесвірусів і є причиною розвитку цитомегалії.

У кожній таблетці Вальцит міститься 450 мг діючої речовини. В одному флаконі налічується 60 таблеток.

Фармакологічні властивості Вальциту

Активна речовина Вальциту — валганцикловіру — це хімічно модифікована форма ганцикловіру. Він являє собою L-валіловий ефір, який в певному середовищі здатний перетворюватися безпосередньо в саме лікарський засіб. Каталізаторами цього процесу є кишкові і печінкові естерази — належать до класу гідролаз ферменти, які на клітинному рівні прискорюють гідролітичні розщеплення складних ефірів на спирти і кислоти. Ганцикловір ж являє собою отриманий синтетичним шляхом аналог 2'дезоксигуанозина, ингибирующего розмноження людських герпесвірусів in vitro і in vivo.

Надалі фосфорилирование, під яким в широкому сенсі розуміється заміщення атома або групи атомів на залишок фосфорної або будь або інший фосфоровмісних кислоти (або її похідної), здійснюється під впливом клітинних кіназ з утворенням ганцикловіру тріофосфата, а отриманий ганцикловіра тріофосфат потім піддається повільному внутрішньоклітинного метаболізму. Метаболічні процеси відбуваються, як правило, в клітинах, уражених простим герпесвірусом людини або цитомегаловірусом.

При тривалому прийомі Вальциту вірус здатний мутувати, стаючи стійким до нього. Причина — селекція мутацій в гені вірусної кінази (UL97), що відповідає за процес монофосфорілірованія ганцикловіру, або ж селекція мутацій в гені вірусної полімерази (UL54). Причому вірус, в якому зазначається тільки мутація гена UL97, має підвищену стійкість в ганцикловіру, вірус же з мутаціями UL54 часто має перехресної резистентності до противірусних препаратів, механізм дії яких аналогічний впливу ганцикловіру.

Що входить до складу Вальциту валганцикловіру добре абсорбується в шлунково-кишковому тракті, а в стінках кишечника і печінки швидко метаболізується в ганцикловір. Показник абсолютної біодоступності ганцикловіру після прийому Вальциту, відгуки медиків це підтверджують, становить 60%.

валганцикловіру швидко гідролізується з утворенням ганцикловіру, причому інші метаболіти при цьому відсутні.

Висновок валганцикловіру і ганцикловіру здійснюється за допомогою фільтрації і активної секреції канальців.

Показання до застосування

В інструкції Вальциту вказується, що застосування препарату доцільно:

• Для лікування виникає на тлі імунодефіциту цитомегаловирусного ретиніт. Як правило, до розвитку патології призводять СНІД або імуносупресивної терапії, що призначається пацієнтам, які перенесли трансплантацію органів;
• Як профілактичний засіб для попередження розвитку захворювань, обумовлених активністю цитомегаловірусної інфекції, пацієнтам після трансплантації органів .

Протипоказання

Згідно з інструкцією, Вальцит не рекомендується вживати, якщо відзначається підвищена чутливість до валганцикловіру, а також до будь-якого іншого з вхідних в його склад допоміжних компонентів: порошку стеаринової кислоти, монокристаллической целюлози, повідон або кросповідон.

Крім того, препарат Вальцит протипоказаний:

• Жінкам у період вагітності та годування груддю;
• Дітям, які не досягли 12-річного віку;
• Пацієнтам, у яких показник вмісту нейтрофілів складає менше 500 кл / мкл;
• Людям з рівнем тромбоцитів менше 25000 кл / мкл;
• Пацієнтам, у яких рівень гемоглобіну нижче 80 г / л;
• Хворим з кліренсом креатиніну менше 10 мл / хв.

з дотриманням заходів обережності допускається призначення Вальциту людям похилого віку і пацієнтам, що страждають від ниркової недостатності.

Способи застосування і дозування Вальциту

Згідно з інструкцією, Вальцит рекомендується приймати внутрішньо під час прийому їжі.

Таблетки ковтають, запиваючи достатньою кількістю рідини (НЕ розгризають і не розжовують). При випадковому попаданні розкришити частинок таблетки на шкірні покриви або слизову їх необхідно негайно промити водою.

Для лікування цитомегаловирусного ретиніт на початкових стадіях розвитку захворювання призначають по дві таблетки Вальциту двічі в день. Тривалість цього етапу терапії становить 21 день.

По закінченні трьох тижнів для підтримки стану пацієнта рекомендується приймати по дві таблетки препарату один раз в день.

У профілактичних цілях після проведення процедури трансплантації внутрішніх органів Вальцит приймають по дві таблетки один раз в день в протягом 90 днів (починаючи з десятого дня після операції).

Побічні дії

Відгуки про Вальц попереджають про те, що в ряді випадків організм може відреагувати на прийом препарату:

• диспепсії , блювотою , нудотою, розладами стільця ( діареєю або, навпаки, запорами );
• Болями в епігастрії;
• Проявами асциту;
• гарячкових станах;
• Підвищеною слабкістю;
• Розвитком периферичних набряків;
• Зниженням маси тіла;
• Дегідратацією;
• Погіршенням апетиту;
• Реакцією відторгненняімплантованого органу;
• Розвитком пневмонії ;
• кандидоз ротової порожнини;
• Інфекціями сечових шляхів;
• Розладами сну, задишкою, головними болями, тремором кінцівок;
• Порушеннями зору (наприклад, зниженням його чіткості), відшаруванням сітківки;
• Плевральнийвипіт;
• м'язові судоми;
• Больовими відчуттями в області спини і кінцівок;
• Ниркової недостатністю;
• Стрибками артеріального тиску (як підвищенням, так і зниженням);
• Гіпер або гипокалиемией ;
• Гіперглікемія ;
• гіперкреатинінемія;
• післяопераційних ускладнень, вираженим больовим синдромом, поганим зажівленіем ран.

Особливі вказівки

Представникам обох статей протягом всього періоду лікування Вальциту рекомендується вдаватися до надійних засобів контрацепції.

Через можливих побічних реакцій під час лікування Вальциту необхідно уникати виконання роботи, що вимагає високої точності або пов'язаної з потенційним ризиком для здоров'я і життя, а також водіння автомобіля.

Дослідження на тваринах і відгуки про Вальц підтверджують той факт, що активна речовина препарату провокує мутації, порушує ембріональний розвиток, пошкоджує мембрани сперматозоїдів і має виражену канцерогенну дію. Тому препарат вважається потенційним тератогеном і канцерогеном, а його застосування може стати причиною розвитку онкологічного захворювання і вроджених вад. Крім того, Вальцит здатний — тимчасово або навіть назавжди — придушувати сперматогенез.