Гемзар

Гемзар — протипухлинний медичний препарат, що відноситься до групи аналогів піримідину, що є антиметаболітом, що надає дію на клітини в фазах S і G1 / S.

Фармакологічна дія

Гемзар — антиметаболит, гнітючий синтез ДНК і виявляє ціклоспеціфічность, впливаючи на клітини в фазах S і G1 / S. Діючою речовиною гемзар є гемцитабін, який метаболізуючись під дією нуклеозідкіназ всередині клітини утворює активні нуклеозиди — дифосфатні і трифосфатних. Дифосфатні нуклеозиди, що пригнічують дію рібонуклеотідредуктази — єдиного каталізатора реакцій утворюють необхідні для синтезу ДНК дезоксинуклеозидтрифосфатов, сприяють пригніченню цьогосинтезу. При цьому трифосфатних нуклеозиди, що конкурують з дезоксинуклеозидтрифосфатов за вбудовування в ланцюг ДНК, мають можливість з'явитися в її зростаючих нитках в якості додаткового нуклеотиду, тим самим повністю пригнічуючи подальшому синтезу ДНК. Як вказується в інструкції гемзар, гемцитабін незначно зв'язується з білками плазми і виводиться з організму здебільшого з сечею.

Форма випуску та склад

Гемзар випускається у вигляді ліофілізату, необхідного для приготування розчину для інфузій. Ліофілізат є порошок білого або жовтуватого кольору, в якому активної речовини — гемцитабина в формі гідрохлориду міститься по 200 мг або 1 г, препарат розфасований у флаконах. Допоміжними компонентами є хлорид і манітол, готовий розчин має вигляд прозорої безбарвної або блідо-жовтої рідини.

Показання до застосування гемзар

Згідно з інструкцією, лікування гемзар показано при раку:

• Підшлункової залози;
• Молочної залози;
• Шейки матки;
• Сечового міхура;
• Яєчників.

Також, за відгуками про гемзар, лікування препаратом дає хороші результати при раку яєчка, недрібноклітинному і дрібноклітинному поширеному раку легкого як при монотерапії, так і при поєднанні з іншими протипухлинними засобами.

Спосіб застосування та дозування

Для приготування препарату в якості розчинника виступає розчин натрію хлориду 0,9%. При вмісті флакона в 200 мг використовують не менше 5 мл розчинника, при 1 г — не менше ніж 25 мл, при цьому вміст у розчині гемцитабина не повинно бути більше 40 мг / мл. Для отримання прозорого розчину флакони збовтуються до повного розчинення ліофілізату. У готовий розчин гемзар, що містить показану дозу гемцитабіну, перед використанням додають необхідну кількість 9% розчину натрію хлориду, достатню для проведення півгодинної інфузії.

Введення гемзар за інструкцією, у вигляді розчину для інфузій проводиться протягом півгодини внутрішньовенно крапельно. Курс лікування гемзар і дозування призначаються індивідуально, залежно від виду ураження:

• При раку легені під час проведення монотерапії вводиться 1000 мг / м? в кожен перший день перших трьох тижнів чотиритижневого циклу, з тижневою перервою. При комбінованої терапії — в такому ж режимі і дозуванні або по 1250 мг / м? при кожному тритижневому циклі терапії в кожен 1-й і 8-й день, цисплатин вливається в дозі 70 мг / м? в перший день циклу, після інфузій гемзар;
• При раку сечового міхура в якості монотерапії рекомендовано +1250 мг / м? препарату в 1, 8 і 15 дні кожного 28-денного циклу, в комбінації з цисплатином по 1 г / м? в тому ж режимі чотиритижневого циклу;
• При прогресуючій формі раку молочної залози після терапії антрациклінами доза препарату Гемзар становить 1-1,2 г / м? в кожен перший день перших трьохтижнів чотиритижневого циклу. Під час проведення комбінованої терапії першої лінії, c дозуванням — 1,25 г / м? в 1-й і 8-й день в поєднанні з паклітакселом, застосовуваним після введення гемзар, в дозі 175 мг / м? в перший день кожного тритижневого циклу;
• При епітеліальних раку яєчників рекомендується доза в 800-1250 мг / м? в 1-й, 8-й і 15-й дні, кожного циклу з 28 днів. При лікуванні гемзар в складі комбінованої терапії дозування становить 1 г / м? в 1 і 8 дні при застосуванні з карбоплатином, використовуваним в перший день кожного тритижневого циклу в дозі AUC 4.0 мг / мл / хв, відразу після інфузій гемзар;
• При раку підшлункової залози лікування гемзар триває протягом семи тижнів з наступною тижневою перервою, доза по 1 г / м? вводиться 1 раз в тиждень, після цього інфузії проводяться в 1, 8 і 15 дні, кожного циклу з 28 днів;
• При раку шийки матки показана комбінована терапія. При одночасному проведенні хіміо- і променевої терапії препарат вводять 1 раз в тиждень, за 1-2 години до початку променевої терапії. Дозування становить 125 мг / м ?, з подальшим після інфузії вливанням цисплатину в дозі — 40 мг / м ?. При послідовної променевої і хіміотерапії Гемзар вводять по 1,25 г / м? в 1-й і 8-й дні циклу (21 день), доза цисплатину при цьому становить 70 мг / м? і вводиться в перший день циклу.

Перед кожним застосуванням, за інструкцією гемзар і відгуками хворих, потрібно проводити контроль концентрації в крові лейкоцитів, тромбоцитів і гранулоцитів. Якщо внаслідок використання розчину гемцитабіну спостерігаються ознаки пригнічення функції кісткового мозку, лікування припиняється або коригується доза препарату.

Протипоказання до застосування гемзар

В інструкції препарату вказані наступні протипоказання до застосування: при вагітності та годуванні груддю, гіперчутливості до компонентів препарату, віком до 18 років (у зв'язку з недостатністю даних про безпеку застосування гемзар дітьми). Також з крайньою обережністю рекомендується призначати препарат пацієнтам, які мають захворювання печінки і нирок, при придушенні кістковомозкового кровотворення і гострих інфекційних захворюваннях.

Побічні дії гемзар

За відгуками про гемзар, найбільш частими побічними ефектами при використанні препарату є:

• Підвищення температури;
• Озноб;
• Лихоманка;
• Набряки;
• Нудота;
• Блювота ;
• висипання і свербіння;
• Кашель;
• Риніт ;
• Діарея або запор .

Також досить часто, за відгуками, Гемзар призводить до виникнення таких проявів, як головний біль, задишка, біль у спині, біль у м'язах, стоматит , астенія, підвищення рівня білірубіну , легка форма протеїнурії і гематурії . До можливих вкрай рідкісним побічним діям препарату також зараховують — інфаркт міокарда, серцеву недостатність, аритмію, ниркову недостатність, анафілактичні реакції, артеріальна гіпотензія, бронхоспазм, тромбоцитоз.

Умови зберігання

Гемзар слід зберігати в недоступному для дітей місці при кімнатній температурі (від 15 до 30 ° С). При такій же температурі, але не більше доби, зберігається готовий до вживання розчин.