Диферелин

Диферелин — це препарат, який є аналогом природного гонадотропін-рилізинг-фактора. Останній належить до класу пептидних гормонів гіпоталамуса і грає важливу роль в посиленні секреції передньою долею гіпофіза гонадотропінів (або гонадотропнихгормонів), фізіологічною функцією яких є регуляція роботи статевих залоз. При цьому гонадотропін-рилізинг-фактор більшою мірою впливає на вироблення гормону, ніж фолликулостимулирующего.

Згідно нозологічної класифікації, Диферелин показаний пацієнтам із злоякісними утвореннями передміхурової залози, з доброякісними новоутвореннями в матці, при наявності симптомів передчасного статевого дозрівання, а також для лікування ендометріозу і жіночого безпліддя.

Активним компонентом Диферелина є синтетичне декапептідное речовина трипторелин.

Препарат випускається в декількох лікарських формах:

• у вигляді порошку для приготування розчину для підшкірних ін'єкцій. Зміст триптореліну в 1 флаконі ємністю 1 мл становить 0,1 мг. Додатково комплектуються розчинником;
• У вигляді порошку для приготування суспензії для внутрішньом'язового введення. Ліофілізат характеризується пролонгованою дією. Зміст триптореліну в 1 флаконі ємністю 2 мл може становити 3,75 або 11,25 мг. Комплектуються розчинником, шприцом і парою голок.

Фармакологічна дія Диферелина

Вхідний в Диферелин трипторелин, активністю якого обумовлюється терапевтичний ефект від застосування препарату, є отриманий синтетичним шляхом поліпептид — аналог виробляється гіпоталамусом гонадотропін-рилізинг-гормону (або гонадореліну). Він надає протипухлинну і антигонадотропну дію, механізм дії якого базується на безпосередньому впливі триптореліну на гонади шляхом зниження їх чутливості периферичних рецепторів до впливу гонадотропін-рилізинг-гормону.

Відгуки про дифереліну свідчать про те, що на тлі застосування препарату після нетривалого початкового періоду стимуляції гонадотропної функції гіпофіза, який характеризується короткочасним підвищенням концентрації в організмі гонадотропінів, трипторелин починає пригнічувати як жіночий, так і чоловічий стероидогенез (тобто пригнічує вироблення ЛГ і ФСГ, а також, відповідно, функцію яєчників і тестикул).

При тривалому введенні Диферелина з вмістом триптореліну в кількості 0,1 мг медикамент пригнічує вироблення фолікулостимулюючого (ФСГ) і лютеїнізуючого (ЛГ) гормону. Інгібування ж проміжних піків ЛГ, в свою чергу, сприяє підвищенню якості фолликулогенеза, збільшує кількість зрілих фолікулів, а також дозволяє підвищити ймовірність настання вагітності за цикл.

При тривалому застосуванні Диферелина з вмістом триптореліну 3,75 або 11,25 мг кількість виробляються яєчниками естрогенів у жінок зменшується настільки, що починає відповідати тому рівню, який відзначається в період менопаузи або після процедури оваріоектомії. Кількість же виробляється у чоловіків тестостерону знижується до тієї концентрації, яка спостерігається після проведення процедури хірургічної кастрації. Причому максимальний ефект розвивається приблизно до двадцятому дню після першого уколу Диферелина. На тлі тривалої терапії препаратом з максимальним змістом триптореліну (11,25 мг) кількісні показники зберігаються на цьому рівні аж до закінчення курсу лікування.

Тривалий курс лікування трипторелін сприяє пригніченню вироблення естрадіолу у жінок, тим самим перешкоджаючи розвитку ендометріоїдних ектопії .

Показання до застосування

Ін'єкції триптореліну 0,1 мг показані для лікування жіночого безпліддя. Препарат призначають в поєднанні з гонадотропінами для запліднення яйцеклітини in vitro і подальшої трансплантації ембріона в порожнину матки.

Уколи Диферелина з вмістом триптореліну 3,75 мг показані:

• Пацієнтам з раком передміхурової залози, а також у тих випадках, коли це захворювання протікає з ускладненнями, при яких рекомендується придушення вироблення в організмі тестостерону;
• Людям з генітальним і екстрагенітальні ендометріоз (відгуки про дифереліну свідчать про те, що препарат ефективний у лікуванні I-IV стадій захворювання);
• ендометріоз;
• При гіперпластичних процесах в ендометрії;
• Для лікування безпліддя у жінок з метою запліднення яйцеклітини invitro та трансплантації ембріона в порожнину матки (в поєднанні з гонадотропінами);
• Для гальмування процесів занадто раннього статевого дозрівання у дітей;
• Для лікування раку молочної залози, коли пацієнтці рекомендується проходження курсу терапії гормональними препаратами;
• При міомі матки.

Диферелин з вмістом триптореліну 11,25 мг призначають:

• При метастазуючою аденокарциноме передміхурової залози;
• При раку молочної залози;
• Для гальмування процесів занадто раннього статевого дозрівання у дітей;
• Для лікування генітального і екстрагенітальної ендометріозу.

Протипоказання

Протипоказаннями до призначення препарату є гіперчутливість до вхідних в його склад інгредієнтів, а також вагітність і годування грудьми.

Крім того, Диферелин 11,25 мг не слід застосовувати хворим, у яких діагностовано гормононезалежний форма раку передміхурової залози, а також пацієнтам, які перенесли процедуру хірургічної тестікулектоміі.

Спосіб застосування та дозування

Оптимальна доза препарату, як і тривалість курсу лікування, визначається в залежності від того, для лікування якого захворювання він призначається.

Диферелин 0,1 мг вводять під шкіру, уколи Диферелина 3,75 і 11,25 мг роблять в м'яз.

При цьому вкрай важливо стежити за тим, щоб кожне введення ліків пролонгованої дії було зроблено відповідно до інструкції Диферелина. Кожна невдала ін'єкція, в результаті якої в шприці залишається більшу кількість розчину, ніж це допускається, повинна бути зареєстрована відповідним чином.

Побічні дії

Численні дослідження властивостей триптореліну і відгуки про дифереліну підтверджують те, що препарат здатний стати причиною розвитку небажаних побічних реакцій. Як правило, більшість з них обумовлюються фармакологічними особливостями активної речовини препарату і є результатом гіпогонадотропного гипогонадизма , а в окремих випадках — первинної гіпофізарно-гонадної стимуляції, яка обумовлюється застосуванням Диферелина.

В якості побічних ефектів Диферелина можуть відзначатися ті чи інші порушення функції сечостатевої системи і з боку кістково-м'язового апарату.

Не виключені головні болі, припливи жару, розвиток астенічного синдрому, підвищення показників артеріального тиску, а також біль у місці введення препарату.