Кордінорм
Кордінорм — селективний бета 1 адреноблокатор без симпатоміметичної внутрішньої активності і мембраностабилизирующих властивостей.
Форма випуску препарату та склад
За інструкцією Кордінорм випускають у вигляді округлих опуклих таблеток білого кольору в плівковій оболонці. Кількість активної речовини в таблетках — по 5 міліграм і по 10 міліграм.
Активною речовиною Кордінорма є бісопрололу фумарат. Серед допоміжних речовин — мікрокристалічна целюлоза, діоксид титану, манітол, гіпромелоза, натрію кроскармелоза, макрогол 6000, магнію стеарат.
Фармакологічна дія
За інструкцією Кордінорм сприяє блокуванню в невеликих дозах? 1-адренорецепторів серця, через що зменшується утворення цАМФ з АТФ, стимулює катехоламіни, також зменшується струм іонів кальцію усередині клітин. Завдяки впливу бісопрололу, міокард знижує потребу в кисні. Діюча речовина, крім того, має негативний батмо-, дромо-, хроно- і інотропний ефектами, сприяє пригніченню збудливості і провідності, уповільнення АV-провідності. Також відбувається зниження ЧСС в спокої і під час навантажень. Кордінорм має антиаритмічну, гіпотензивну і антиангінальну ефектом. Під його впливом зменшується активність реніну плазми крові.
При збільшенні дози бісопрололу виявляється бета2-адреноблокуючу дію.
Вживання Кордінорма в першу добу може сприяти незначного збільшення ОПСС, що відбувається через реципрокного зростання активності адреноблокатори і усунення стимуляції? 2-адренорецепторів. Повернення ОПСС до вихідного рівня настає через один-три дні, при тривалому вживанні препарату — зменшується.
За інструкцією Кордінорм має гіпотензивну дію внаслідок активності ренін-ангіотензинової системи і зменшення МОК, а також стимуляції периферичних судин. Це важливий показник для пацієнтів, які страждають вихідної гиперсекрецией реніну.
антиаритмічної дії в складі Кордінорма володіє бісопролол, завдяки усуненню аритмогенних факторів, включаючи тахікардію, підвищену активність симпатичної нервової системи, артеріальну гіпертензію, збільшений вміст цАМФ.
Антиангінальна дія Кордінорма обумовлено зменшенням потреби в кисні міокарда через уражень ЧСС і зниження скоротливості, поліпшення перфузії і подовження діастоли міокарда.
Бісопролол (в середніх дозах) не так явно впливає на органи, що містять b 2 -адренорецептори: підшлункову залозу, бронхи, гладку мускулатуру, артерії периферії, матку і м'язові тканини скелета. У середніх дозах бісопролол не надає особливого впливу на обмін вуглеводів, не перешкоджає висновку натрію з організму.
При великих дозах бісопрололу блокуються обидва підтипу адренорецепторів.
У шлунково-кишковому тракті відбувається всмоктування бісопрололу на 80- 90%. Згідно з інструкцією до Кордінорму, вживання його одночасно з їжею не впливає на всмоктування препарату. Максимальної концентрації в крові діюча речовина досягає через один-три години.
Близько 35 відсотків бісопрололу зв'язується з білками плазми крові. Речовина майже не потрапляє в грудне молоко і не проникає через плаценту.
1/2 прийнятого Кордінорма після метаболизации в печінці перетворюється в неактивні метаболіти, другу половину організм виводить в незміненому вигляді.
Показання до застосування
Препарат застосовують у разі:
• артеріальної гіпертензії;
• при ІХС (з метою профілактики нападів стенокардії).
Протипоказання до застосування
Кордінорм не рекомендується при:
• шоці (включаючи кардіогенний);
• набряку легенів;
• колапсі ;
• гострої серцевої недостатності;
• хронічної серцевої недостатності (стадія декомпенсації);
• AV-блокаді II-III ступеня (без використання кардіостимулятора);
• Протипоказання;
• синоатріальної блокаді;
• кардиомегалии (без ознак, що вказують на серцеву недостатність);
• вираженої брадикардії (з частотою серцевих скорочень менше 50ударів / хв);
• гіпотензії (при АТ (систолічний) менше 100 мм. рт. ст., Особливо при інфаркті міокарда);
• ХОЗЛ і бронхіальній астмі в анамнезі;
• хвороби Рейно;
• одночасному прийомі інгібіторів МАО (за винятком МАО типу В);
• стенокардії Принцметала;
• пізніх стадіях порушення периферичного кровообігу;
• феохромоцитоме (без одночасного вживання альфа-адреноблокаторів);
• метаболічному ацедозе;
• підвищеної чутливості або непереносимості компонентів препарату та / або інших бета-блокаторів;
• в підлітковому (до 18 років) і дитячому віці(Немає відомостей про безпеку та ефективність).
Обережність при прийомі аналогів Кордінорма і самого препарату слід дотримуватися при печінкової недостатності, псоріазі , хронічної ниркової недостатності, при міастенії, цукровому діабеті, при тиреотоксикозі, в літньому віці, при депресії (включаючи і в анамнезі).
Спосіб застосування та дозування
Таблетки Кордінорм слід приймати в ранкові години всередину, не розжовуючи, натщесерце. Разова доза — від 2,5 міліграм до 5. Як правило, лікування починають з добової дози 5 міліграмів. При необхідності допустимо збільшення добової дози до 10 міліграм. Для дорослих мінімальна денна доза становить 20 мг.
Побічні ефекти
За відгуками Кордінорм може викликати ряд побічних ефектів:
• слабкий стан, запаморочення , сильну втомлюваність, сонливість або безсоння, кошмари, головний біль, галюцинації, депресивні стани, астенія, міастенію, тремор — з боку центральної нервової системи;
• нудоту, біль в животі, блювоту , сухість у роті, запор або діарею , порушення функцій печінки, які проявляються темної сечею, холестазом, желтушностью склер і шкіри — з боку органів травлення;
• утруднене дихання, закладений ніс — зібоку дихальної системи;
• серцебиття, синусова брадикардія, порушення в провідності міокарда, аритмію, болі в грудях, слабку скоротність міокарда, розвиток і / або ускладнення серцевої недостатності, що вже є у пацієнта (задишку, набряки стоп і щиколоток ) — з боку серця і судин;
• лейкопению, агранулоцитоз, тромбоцитопенія — з боку системи кровотворення;
• знижену потенцію і ослаблене лібідо — з боку статевої системи.
За відгуками Кордінорм в окремих випадках викликає проблеми з очима, які проявляються в сухості і хворобливості очей, кон'юнктивіті , порушення зору.
Існують відгуки про Кордінорме, які стверджують, що застосування препарату в окремих випадках може призвести до реакцій алергічного типу у вигляді висипки і свербежу, кропив'янки , а також до побічних ефектів, зреалізований слабкістю в м'язах, болями в спині, суглобах, судомами в литкових м'язах.
Аналоги Кордінорма
До аналогам Кордінорма відносяться: Арітел, Биол, Бідоп, Бісокард, Біпрол, Конкор, Коронал, Тірезія і Ніпертен. Крім того, серед ефективних аналогів Кордінорма виділяється Бісопролол.