Піразинамід

Піразинамід — це лікарський засіб, який відноситься до протитуберкульозних препаратів II ряду і характеризується туберкулостатической активністю. Залежно від концентрації виявляє бактеріостатичну або бактерицидну дію. Діюча речовина препарату виявляє активність щодо мікобактерій, резистентних до інших протитуберкульозних препаратів.

Форма випуску та склад

Лікарська форма Піразинаміду — таблетки 0,25 і 0,5 грамів . Випускаються в блістерах по 10 і 50 шт., А також в полімерних контейнерах по 100 і 1000 шт.

Активний компонент Піразинаміду — однойменне речовина.

Показання до застосування

Згідно з інструкцією до Піразинаміду , препарат призначений для лікування туберкульозу легенів, в тому числі форм захворювання, викликаних збудником, котрі виявляють резистентність до основних туберкулостатичних препаратів.

Використовується в складі комбінованої терапії. Найбільш ефективний при лікуванні хворих, у яких деструктивний туберкульоз діагностовано вперше.

Цінною властивістю пиразинамида є його здатність добре проникати в осередки туберкульозного ураження, при цьому специфічна активність його не зменшується і в кислому середовищі казеозних мас, що робить доцільним призначення кошти при казеома (туберкуломи) легких, казеозном лимфадените , а також при казеозно-пневмонічних процесах.

Механізм дії препарату пов'язаний зі здатністю пригнічувати розмноження і зменшувати вірулентність мікобактерій (надавати бактеріостатичну дію). Призначення Піразинаміду в підвищених дозах дозволяє домогтися бактерицидного ефекту.

Протипоказання

Застосування Піразинаміду протипоказано:

• При гіперчутливості до активної або допоміжних компонентів;
• пацієнтів з порушенням функції печінки.

З обережністю препарат, згідно з інструкцією, слід застосовувати при подагрі і гіперурикемії .

Спосіб застосування і дозування

Таблетки приймають внутрішньо під час або відразу ж після прийому їжі, один раз в день, оптимально — в ранковий час, за сніданком, з невеликою кількістю рідини.

Добова доза — від 20 до 30 мг на кожний кілограм ваги: ​​хворому з масою тіла, що не перевищує 50 кг, слід приймати до 1,5 грама пиразинамида на добу, пацієнтам, маса тіла яких більше 50 кг, призначають зазвичай 2 г на добу. Вища добова доза — 2,5 г.

За рішенням лікаря може бути призначений:

• Одноразовий прийом раз на тиждень 90 мг / кг;
• Прийом по 2-2,5 грама тричі в тиждень;
• Прийом по 3-3,5 грама двічі в тиждень.

Лікування туберкульозу тривале, не менше 3 місяців.

у тому випадку, якщо Піразінамід переноситься пацієнтом незадовільно, приймати добову дозу рекомендується в 2 або 3 прийоми.

Хворим похилого та старечого віку не слід перевищувати дозу, рівну 15 мг / кг / сут. Приймати препарат зазвичай рекомендується через день.

Дітям Піразинамід призначають з урахуванням їх ваги — з розрахунку 15-20 мг / кг / добу. Добову дозу слід приймати всю відразу в ранковий час. Максимально допустима доза — 1,5 г на добу.

Комплексне лікування туберкульозу має на увазі застосування Піразинаміду в поєднанні з рифампіцином (10 мг / кг), ізоніазидом (10 мг / кг) і антибіотиками аминогликозидного ряду (наприклад, з канаміцином або стрептоміцином в дозі 15 мг / кг).

Побічні дії

В інструкції до Піразинаміду зазначено, що препарат може викликати ряд побічних ефектів:

• Нудоту;
• Блювоту ;
• Поява металевого присмаку в роті;
• Діарею ;
• Функціональні розлади печінки;
• Загострення виразкової хвороби;
• Запаморочення і головні болі;
• Підвищення збудливості;
• Порушення сну;
• Депресію ;
• тромбоцитопенія;
• вакуолізацію еритроцитів;
• Підвищення згортання крові;
• Порфирія;
• Гепато- і спленомегалию;
• сидеробластна анемію ;
• міалгії і артралгії;
• Інтерстиціальний нефрит;
• дизурією;
• Висипання на шкірі;
• Кропивницю ;
• Акне ;
• гіпертермія;
• фотосенсибілізація;
• Загострення подагри;
• гіперурикемія;
• Підвищення концентрації заліза в сироватці крові.

у рідкісних випадках на тлі лікування Піразинамідом можливі галюцинації, підвищення порога судомної готовності, сплутаність свідомості.

Особливі вказівки

Терапевтична ефективність ліків носить дозозалежний характер.

В ході лікування препаратом не виключена ймовірність резистентності, попередити її розвиток можна призначенням Піразинаміду в комбінації з іншими протитуберкульозними препаратами.

При деструктивних формах туберкульозу легенів, що характеризуються хронічним перебігом, доцільним вважається застосування даного препарату в комбінації з рифампіцином або етамбутолом. Однак варто зазначити, що набагато краще переноситься поєднання Піразинаміду з етамбутолом. Комбінація ж зрифампіцином дає більш виражений терапевтичний ефект, але в цьому випадку більш високий ризик розвитку гепатотоксичної дії.

Одночасне призначення з препаратами, які блокують канальцеву секрецію, може спровокувати зниження їх виведення і посилення токсичних реакцій.

Піразінамід:

• Потенціює протитуберкульозний ефект ломефлоксацина;
• Знижує плазмову концентрацію циклоспорину;
• Підвищує плазмову концентрацію сечової кислоти;
• Зменшує ефективність засобів, які використовуються для лікування подагри.

Пацієнтам, які приймають препарат протягом тривалого часу, слід не рідше разу на місяць контролювати активність трансаміназ печінки і концентрацію сечової кислоти в крові.

У діабетиків на тлі застосування Піразинаміду підвищується ризик розвитку гіпоглікемії.

Аналоги

Структурними аналогами є: Лінамід, Макрозід, Пізіна, Пірафат, Піразинамід Акрі, Піразинамід Штада, Піразинамід Ніккі.

До групи препаратів з аналогічним механізмом дії відносяться: Екокс, ЕМБ-Фатол 400, Комбутол, Лі-бутол, Метозід, Резонізат, Терізідон, Тіоацетазон, Феназид, Етамбусін, Етамбутол, Перхлозон, Тізідон, Сіртуро, Локсідон.

Терміни та умови зберігання

Піразинамід слід зберігати в оригінальній упаковці в затемненому, прохолодному місці. Берегти від дітей. Термін придатності таблеток — 5 років.