Рисполепт

Рисполепт в таблетках 2 мг Рісполепт — антипсихотичний препарат.

Форма випуску та склад

Лікарські форми рісполепт:

Розчин для прийому всередину 1 мг / мл (по 30 і 100 мл в темних скляних флаконах в комплекті з градуйованою піпеткою, по 1 флакону в картонній пачці);
Таблетки 1, 2 , 3 або 4 мг (по 10 шт. в блістерах, по 2 або 6 блістерів в упаковці).

Діюча речовина препарату — рисперидон.

Допоміжні компоненти:

Розчину: бензойна кислота, винна кислота, вода очищена, натрію гідроксид (до pH 3,0 ± 0,1);
таблеток: лактоза, гіпромелоза 2910 15 мПа · с, крохмаль кукурудзяний, натрію лаурилсульфат, целюлоза мікрокристалічна, магнію стеарат, кремнію діоксид колоїдний.

Склад оболонки таблеток:

1 мг — пропіленгліколь і гіпромелоза 2910 5 мПа · с;
2 мг — пропіленгліколь, гіпромелоза 2910 5 мПа · с, титану діоксид, тальк і фарбник сонячний захід жовтий (E110);
3 мг — пропіленгліколь, гіпромелоза 2910 5 мПа · с, титану діоксид, тальк і барвник хіноліновий жовтий (E104);
4 мг — пропіленгліколь, гіпромелоза 2910 5 мПа · с, титану діоксид, тальк, індигокармін (Е132) і барвник хіноліновий жовтий (E104).

Показання до застосування

Лікування шизофренії та інших психотичних розладів з продуктивною і негативною симптоматикою у дітей старше 13 років і дорослих;
Терапія маніакальних епізодів, обумовлених біполярним розладом, середнього та тяжкого ступеня у дітей старше 10 років і дорослих;
Лікування афективних розладів, що розвилися в результаті різних психічних захворювань;
короткострокове лікування (тривалістю до 6 тижнів) середнього та тяжкого ступеня безперервної агресії у пацієнтів з деменцією, обумовленою хворобоюАльцгеймера, в тому випадку, якщо вона не піддається нефармакологічним методам корекції, і є ризик того, що хворий може завдати шкоди оточуючим людям або самому собі;
Короткострокове симптоматичне лікування (тривалістю до 6 тижнів) розлади поведінки, який проявляється безперервної агресією, у дітей у віці від 5 років з розумовою відсталістю, діагностованою відповідно до системи DSM-IV, що вимагає медикаментозного лікування в силу тяжкості агресії або іншого деструктивного поведінки. В цьому випадку препарат застосовується в складі широкої програми лікування, що включає освітні і психологічні заходи.

Протипоказання

Суворі протипоказання до призначення рісполепт:

Фенилкетонурия (для розчину);
Період лактації;
Гіперчутливість до препарату.

Під особливим наглядом в період лікування повинні знаходитися пацієнти, у яких діагностовано:

Захворювання серцево-судинної системи;
Стани, що призводять до розвитку тахікардії типу «пірует» (порушення електролітного балансу, брадикардія, а також супутній прийом засобів, що сприяють подовженню інтервалу QT);
Фактори ризику розвитку тромбоемболії венозних судин;
порушення мозкового кровообігу ;
Пухлина мозку;
Зневоднення і гіповолемія;
Кишкова непрохідність;
Важканиркова / печінкова недостатність;
Хвороба Паркінсона;
Судоми (в анамнезі в тому числі);
Синдром Рейє;
Хвороба дифузних тілець Леві;
Гостре передозування лікарських речовин;
Лікарська залежність або зловживання препаратами;
Цереброваскулярная деменція у літніх людей;
Вагітність.

у вигляді таблеток Рісполепт з обережністю призначають дітям до 15 років.

При вагітності препарат застосовують тільки в тому випадку, якщо очікувана користь для жінки перевищує потенційні ризики для плода.

Рисперидон виділяється з молоком, тому грудне вигодовування на період лікування слід припинити.

Спосіб застосування та дозування

Препарат приймають всередину, в будь-який час доби незалежно від прийому їжі.

Режим дозування при шизофренії:

Дорослі: в перший день — 2 мг, на другий день при необхідності її збільшують до 4-6 мг. У деяких випадках лікування починають з меншої дози і підвищують її повільніше;
Люди похилого віку: по 0,5 мг 2 рази на добу з подальшим поступовим підвищенням на 0,5 мг на кожний прийом до 1-2 мг 2 рази на добу;
Діти старше 13 років: початкова доза — 0,5 мг 1 раз на добу (вранці або ввечері). При необхідності і в разі хорошої переносимості препарату її поступово (з інтервалом не менше 24 години) підвищують на 0,5-1 мг на добу до максимально допустимої дози 3 мг. Пацієнтам, у яких Рісполепт викликає стійку сонливість, дозу знижують вдвічі і ділять на 2 прийоми.

Режим дозування при маніакальних епізодах, пов'язаних з біполярним розладом:

Дорослі: в перший день — 2 мг один раз, при необхідності з інтервалами 24 години дозу підвищують на 1 мг на добу. Оптимальна доза може становити від 1 до 6 мг;
Люди похилого віку: по 0,5 мг 2 рази на добу з подальшим поступовим підвищенням на 0,5 мг на кожний прийом до 1-2 мг 2 рази на добу ;
Діти старше 10 років: початкова доза — 0,5 мг за 1 прийом (вранці або ввечері). При необхідності і в разі хорошої переносимості препарату з інтервалами 24 години її поступово підвищують на 0,5-1 мг на добу до рекомендованої дози 1-2,5 мг.

При безперервної агресії у пацієнтів з деменцією, обумовленою хворобою Альцгеймера, дорослим пацієнтам призначають по 0,25 мг двічі на добу. При необхідності через день дозу збільшують на 0,25 мг на прийом. У більшості випадків достатньою є добова доза 1 мг (по 0,5 мг двічі), однак для деяких пацієнтів необхідне підвищення до 2 мг (по 1 мг двічі). Максимальна тривалість прийому рісполепт — 6 тижнів.

Режим дозування при безперервної агресії в структурі розлади поведінки у дітей 5-18 років:

Пацієнти з масою тіла менше 50 кг: початкова доза — 0,25 мг на добу. При необхідності через день її збільшують до 0,5 мг. Як правило, ця доза є оптимальною, проте в деяких випадках потрібно 0,75 мг;
Пацієнти з масою тіла понад 50 кг: початкова доза — 0,5 мг на добу. При необхідності через день її збільшують до 1 мг. В основному ця доза є оптимальною, проте в деяких випадках потрібно 1,5 мг.

Пацієнтам із захворюваннями печінки і нирок початкову та підтримуючу дозу знижують в 2 рази, а збільшення дози проводять більш повільними темпами.

Доцільність продовження лікування з застосуванням рісполепт повинна регулярно оцінюватися і підтверджуватися.

Відміняти препарат слід поступово.

Побічні дії

Інструментальні та лабораторні показники: часто — збільшення маси тіла, підвищення рівня пролактину; нечасто — відхилення ЕКГ (в тому числі подовження інтервалу QT), зменшення числа лейкоцитів і рівня гемоглобіну в крові, збільшення рівня трансаміназ, креатинфосфокінази, еозинофілів і холестерину, підвищення температури тіла; рідко — збільшення концентрації тригліцеридів, зниження температури тіла;
Серцево-судинна система: часто — артеріальна гіпертензія, тахікардія; нечасто — блокада пучка Гіса, атріовентрикулярнаблокада, прискорене серцебиття, порушення провідності серця, фібриляція передсердь; рідко — тромбоз глибоких вен, емболія легеневої артерії, синусова брадикардія;
Гематологія і лімфатична система: нечасто — тромбоцитопенія і анемія ; рідко — агранулоцитоз, гранулоцитопенія;
Нервова система: дуже часто — головний біль, седація, сонливість, паркінсонізм; часто — запаморочення (в т.ч. постуральне), акатизія, дистонія, тремор, дискінезія, летаргія; нечасто — непритомність, втрата свідомості, відсутність реакції на подразники, порушення свідомості, уваги, рівноваги, координації або рухів, транзиторна ішемічна атака, гиперсомния, розлади або збочення смакових відчуттів, пізня дискінезія, дизартрія, інсульт, церебральна ішемія, гіпестезія, судоми; рідко — тремор голови, цереброваскулярні порушення, діабетична кома, злоякісний нейролептичний синдром;
Орган зору: часто — кон'юнктивіт, нечіткість зору; нечасто — порушення зору,почервоніння, сухість і виділення з очей, посилене сльозотеча, набряк області навколо очей, світлобоязнь; рідко — мимовільні обертання очних яблук, зниження гостроти зору, інтраопераційної синдром в'ялої райдужки, глаукома;
Орган слуху: нечасто — шум і біль у вухах;
Шлунково-кишковий тракт: часто — сухість у роті, запор або діарея, блювота, біль в області живота, нудота, гіперсалівація, дискомфорт в шлунку; нечасто — метеоризм, гастрит , дисфагія, гастроентерит , нетримання калу, фекалома; рідко — хейліт, набряк губ, панкреатит, непрохідністькишечника;
Нирки і сечовивідні шляхи: часто — енурез; нечасто — нетримання або затримка сечі, полакіурія, дизурія;
Кістково-м'язова система і сполучна тканина: часто — біль в спині і кінцівках, артралгія; нечасто — біль у шиї, набрякання суглобів, біль у м'язах, м'язова слабкість, порушення постави, м'язові болі в грудях, скутість в суглобах; рідко — рабдоміоліз;
Ендокринна система: рідко — порушення вироблення антидіуретичного гормону;
Шкіра та підшкірні тканини: часто — висип, еритема; нечасто — свербіж, висип, акне , порушення шкірних покривів,ураження шкіри, зміна кольору шкіри, сухість шкіри, гіперкератоз себорейний дерматит, алопеція ; дуже рідко — лупа, набряк Квінке;
Інфекції: часто — інфекції верхніх дихальних шляхів, бронхіт, грип, пневмонія, синусит, інфекції вуха, інфекції сечовивідних шляхів; нечасто — тонзиліт, інфекції дихальних шляхів, середній отит, вірусні інфекції, запалення підшкірної жирової клітковини, акродерматит, цистит, інфекції очей, оніхомікоз, локалізовані інфекції; рідко — хронічний середній отит;
Імунна система: нечасто — гіперчутливість; рідко — анафілактичніреакції, лікарська гіперчутливість;
Психіка: дуже часто — безсоння; часто — порушення сну, збудження, тривога, занепокоєння; нечасто — млявість, сплутаність свідомості, нервозність, манія, зниження лібідо; рідко — сплощення афекту, аноргазмія;
Послуги репродуктивної система і молочні залози: нечасто — виділення з піхви, розлад менструального циклу, аменорея , галакторея , гінекомастія , порушення еякуляції, еректильна дисфункція; рідко — пріапізм;
Гепатобіліарні порушення: рідко — жовтяниця;
Метаболізм і харчування:часто — зниження або підвищення апетиту; нечасто — цукровий діабет, гіперглікемія, полідипсія, анорексія ; рідко — водна інтоксикація, гіпоглікемія; дуже рідко — діабетичний кетоацидоз;
Судинна система: нечасто — ортостатичнагіпотензія, гіпотензія, припливи;
Респіраторні, торакальні та порушення середостіння: часто — біль в області гортані і глотки, кашель, задишка, закладеність носа, носова кровотеча; нечасто — порушення дихання або прохідності дихальних шляхів, аспіраційна пневмонія, дихання зі свистом, вологі хрипи, застій в легенях, дисфонія;рідко — гіпервентиляція, синдром апное уві сні;
Інші: часто — втома, лихоманка, периферичний або генералізований набряк, болі в області грудної клітини, астенія; нечасто — погане самопочуття, грипоподібний стан, озноб, спрага, порушення ходи, дискомфорт в області грудної клітини, повільність, набряк обличчя; рідко — похолодання кінцівок, гіпотермія, синдром відміни;
Вагітність, післяпологовий і неонатальний періоди: рідко — синдром відміни у новонароджених.

Симптоми передозування рисперидону проявляються посиленням його побічних дій . Можливі сонливість, седація, артеріальна гіпотензія, тахікардія, екстрапірамідні симптоми, подовження інтервалу QT, судоми. Якщо пройшло не більше години після прийому великої дози препарату, необхідно зробити промивання шлунка, прийняти активоване вугілля і проносне. Для забезпечення вентиляції і адекватного постачання киснем слід домогтися і підтримувати вільну прохідність дихальних шляхів, для виявлення можливих аритмій показано моніторування ЕКГ. Лікування передозування симптоматичне.

Особливі вказівки

При перекладі пацієнта з шизофренією на Рісполепт з іншого антипсихотичного засобу попередню терапію, якщо це клінічно виправдано, скасовують поступово. При цьому в разі застосування депо-форм нейролептиків перший прийом рісполепт повинен заміщати заплановану ін'єкцію.

Періодично слід оцінювати раціональність продовження протипаркінсонічний терапії.

Препарат може викликати ортостатичну гіпотензію, особливо в період підбору дози. При гіпотензії вирішується питання про необхідність зниження дози. При цереброваскулярних порушеннях, гіповолемії, зневодненні та захворюваннях серцево-судинної системи збільшувати дозу слід повільними темпами.

При розвитку злоякісного нейролептичного синдрому, який характеризується порушеннями свідомості, нестабільністю вегетативних функцій, гіпертермією, м'язовою ригідністю і підвищенням рівня КФК, Рісполепт слід скасувати.

у період терапії можливе збільшення маси тіла, тому пацієнтам не рекомендується переїдати.

Дозу рісполепт знижують в разі скасування карбамазепіну або інших індукторів печінкових ферментів.

На початку лікування, поки пацієнт не оцінить ступінь негативного впливу препарату, рекомендується утриматися від керування автотранспортом і виконання потенційно небезпечних робіт.

Лікарська взаємодія

Особлива обережність потрібна при необхідності призначення рісполепт з: антиаритміками I а класу; препаратами, що подовжують інтервал QT; трициклічнимиантидепресантами; деякими антигістамінними препаратами; іншими антипсихотичними засобами; препаратами, що викликають електролітний дисбаланс або брадикардія, ингибирующими печінковий метаболізм рисперидону; деякими протималярійними засобами; препаратами центральної дії, особливо з бензодіазепінами і опіатами. Даний перелік не є вичерпним.

Рісполепт може знижувати ефективність агоністів дофаміну (в т.ч. леводопи). У разі необхідності застосування такої комбінації, особливо пацієнтам з термінальною стадією хвороби Паркінсона, кожен препарат слід призначати в найменшій ефективній дозі.

При поєднанні рисперидону з антигіпертензивними препаратами є ймовірність розвитку клінічно значущої гіпотензії.

Карбамазепин знижує концентрацію активної антипсихотичної фракції рисперидону в крові. Такий же ефект може відзначатися і при використанні інших індукторів печінкових ферментів або P-глікопротеїну. Тому при призначенні і скасування цих препаратів потрібна корекція дози рісполепт.

Флуоксетин і пароксетин збільшують концентрацію рисперидону в плазмі. Передбачається, що і інші інгібітори ізоферменту CYP 2D6 надають аналогічну дію. З цієї причини при призначенні і скасування цих препаратів потрібна корекція дози рісполепт.

Концентрацію рисперидону в плазмі також збільшує верапаміл.

Крім того, вміст діючої речовини підвищують трициклічніантидепресанти, деякі бета-адреноблокатори і фенотіазини. Ранітидин і циметидин збільшують біодоступність рисперидону. Однак всі ці речовини практично не впливають на концентрацію активної антипсихотичної фракції.

Рісполепт не рекомендується поєднувати з паліперидон, тому що така комбінація може призвести до збільшення концентрації активної антипсихотичної фракції.

У період лікування не слід вживати алкогольні напої, оскільки зростає ризик седації.

Терміни та умови зберігання

Зберігати в недоступному для дітей місці при температурі 15-30 ° С. Чи не заморожувати.

Термін придатності — 3 роки.