Стимулотон

Стимулотон — селективний інгібітор зворотного захоплення серотоніну; антидепресант.

Форма випуску та склад

Лікарська форма Стимулотон — таблетки: овальні, двоопуклі, вкриті плівковою оболонкою білого або майже білого кольору, з рискою на одному боці та гравіруванням «Е271» (50 мг) або «Е272» (100 мг) — на інший, без запаху (50 мг — по 10 шт. в блістерах, в картонній пачці 1 або 3 блістери; 100 мг — по 14 шт. в блістерах, в картонній пачці 1 або 2 блістери).

Діюча речовина препарату — сертралін (у формі гідрохлориду), в 1 таблетці — 50 або 100 мг.

Допоміжні компоненти: кальцію гідрофосфату дигідрат, натрію карбоксиметилкрохмаль (тип А), гипролоза (гідроксипропілцелюлоза) , магнію стеарат, целюлоза мікрокристалічна.

Склад оболонки: гіпромелоза, титану діоксид, макрогол 6000.

Показання до застосування

• Депресія різної етіології, в т.ч. супроводжується почуттям тривоги (лікування і профілактика);
• Посттравматические стресові розлади;
• Панічні розлади, в т.ч. з агорафобією ;
• Обсесивно-компульсивні розлади (ОКР) у дорослих та дітей старше 6 років.

Протипоказання

Абсолютні:

• Нестабільна епілепсія;
• Вагітність;
• Лактація;
• Вік до 18 років (недостатньо клінічного досвіду застосування), за винятком пацієнтів з обсесивно-компульсивними розладами;
• Одночасне застосування інгібіторів моноаміноксидази (МАО) і протягом 14 днів після їх відміни;
• Підвищена чутливість до компонентівпрепарату.

Відносні (потрібна особлива обережність):

• Епілепсія;
• Органічні захворювання головного мозку (в т.ч. затримка розумового розвитку);
• Маніакальні стани;
• Захворювання печінки;
• Ниркова / печінкова недостатність;
• Зниження маси тіла;
• Діти старше 6 років з ОКР.

Спосіб застосування та дозування

Стимулотон слід приймати всередину 1 раз на добу (вранці або ввечері) .

При депресії і ОКР у дорослих призначають по 50 мг.

Починати лікування панічних і посттравматичних стресових розладів рекомендується з дози 25 мг, а через 1 тиждень — збільшити до 50 мг. При незадовільному терапевтичному відповіді, але за умови гарної переносимості препарату, добову дозу можна поступово підвищувати протягом декількох тижнів (по 50 мг за раз) до максимально допустимої 200 мг.

Ефект зазвичай досягається протягом 7 днів, проте для повного прояву антидепресивної дії препарат слід регулярно приймати протягом 2-4 тижнів. При ОКР для цього потрібно ще більше часу. Для підтримуючої терапії призначають мінімально ефективну дозу.

При обсесивно-компульсивних розладах у дітей у віці 13-18 років призначають по 50 мг; у віці 6-12 років — по 25 мг, а через тиждень дозу при необхідності збільшують до 50 мг. У разі незадовільного терапевтичної відповіді дозу підвищують далі по 50 мг до досягнення максимальної добової 200 мг. Для тривалої підтримуючої терапії Стимулотон приймають найменшу ефективну дозу.

Людям похилого віку, пацієнтам з порушеннями функції нирок корекція доз не потрібна. Хворим з тяжкими порушеннями функції печення слід знизити дозу або збільшити інтервали між прийомами.

Побічні дії

• Центральна і периферична нервова система: рідко — стомлюваність, сонливість або безсоння, запаморочення , дратівливість, головний біль, гипомания, тремор, акатизія, манія. Крім того, можуть спостерігатися реакції, які важко відрізнити від симптомів основного захворювання, наприклад, збудження, галюцинації, агресивність, депресія, ажитація, гіпестезія, тривожність, парестезії, психоз;
• Травна система: зниження або підвищення апетиту, сухість в роті; рідко — спазми в шлунку і животі, нестійкі випорожнення, діарея , метеоризм або болю, нудота, блювота, анорексія , диспепсія ;
• серцево-судинна система: рідко — серцебиття;
• Статева система: рідко — дисменорея , порушення статевої функції (зниженняпотенції і / або лібідо, затримка еякуляції, аноргазмія);
• Система кровотворення: кровотечі (включаючи носове);
• Обмін речовин: зниження маси тіла;
• Органи почуттів: рідко — порушення зору, в т.ч. нечіткість;
• Дерматологічні реакції: підвищене потовиділення, припливи крові до обличчя, гіперемія шкіри;
• Лабораторні показники: у окремих випадках — безсимптомне підвищення аспартатамінотрансферази і аланінамінотрансферази (ці зміни виникали протягом перших 9 тижнів лікування і відразу ж припинялися після його закінчення); є повідомлення про розвиток оборотної гипонатриемии;
• Інші: рідко — позіхання, алергічні реакції; в окремих випадках після припинення лікування — синдром відміни.

Надходили повідомлення про рухових порушеннях (екстрапірамідних симптомах і порушеннях ходи), судомах, галакторее , гіперпролактинемії, порушеннях менструального циклу, шкірній сверблячці і висипу (в т.ч. багатоформна ексудативна еритеми). Однак причинно-наслідковий зв'язок цих побічних ефектів із застосуванням Стимулотон достовірно не встановлена.

Особливі вказівки

З депресією часто пов'язані суїцидальні думки і спроби. Причому можливі вони в будь-який час до настання ремісії, тому на початку лікування (поки не буде досягнутий оптимальний клінічний ефект) пацієнти повинні перебувати під пильним медичним наглядом.

Препарат протипоказаний до 18 років, за винятком пацієнтів з ОКР. Це пов'язано, в тому числі, з тим, що серед дітей і підлітків, які приймають антидепресанти, в порівнянні з групами, які отримують плацебо, вище ймовірність суїцидальних думок, суїциду і ворожості (непокори, агресії, гніву). Якщо ж застосування Стимулотон клінічно обгрунтовано, пацієнти повинні перебувати під постійним наглядом, щоб вчасно виявити можливі суїцидальні симптоми. Крім того, слід зазначити, що відсутні дані довгострокової безпеки у дітей та підлітків щодо поведінки, розвитку когнітивної сфери, а також зростання і дозрівання.

Згідно з даними клінічних досліджень, при прийомі Стимулотон як монопрепарата негативний вплив на психомоторні функції не зазначено. Однак інші препарати, що застосовуються в аналогічних показаннями, можуть мати негативний вплив на психічні і моторні реакції, тому здатність пацієнта керувати автомобілем та працювати з механізмами слід визначати індивідуально.

Лікарська взаємодія

При одночасному застосуванні інгібіторів МАО, в т.ч. селегилина і моклобеміду, спостерігаються важкі ускладнення. Є ймовірність розвитку серотонінового синдрому. Відомі випадки летального результату при комбінації інших антидепресантів з інгібіторами МАО, а також при введенні інгібітора МАО негайно після скасування антидепресанту.

При поєднанні інгібітору МАО з виборчим блокатором зворотного захоплення серотоніну спостерігалися миоклония, ригідність, гіпертермія, вегетативна нестабільність (іноді з швидкими змінами функцій кровообігу і дихання), зміни психічного стану (наприклад, сплутаність свідомості і дратівливість, іноді з крайньої ажитацією, що приводить до делірію або комі).

З огляду на вищесказане, Стимулотон не можна призначати в поєднанні з інгібіторами МАО і протягом 2 тижнів після їх відміни, а також раніше ніж через 1 добу після відміни оборотного інгібітора МАО. Те ж саме стосується і призначення інгібіторів МАО після застосування Стимулотон: повинно пройти не менше 14 днів.

З особливою обережністю в період терапії сертраліном слід застосовувати препарати, що впливають на центральну нервову систему.

У час лікування рекомендується утримуватися від вживання алкогольних напоїв.

Сертралін зв'язується з білками плазми, тому необхідно враховувати можливість його взаємодії з іншими лікарськими засобами, які також зв'язуються з білками плазми, наприклад, з варфарином, толбутамідом та диазепамом.

Циметидин значно знижує кліренс сертраліну .

при призначенні пацієнтам, які тривалий час приймають Стимулотон в добовій дозі 50 мг, препаратів, які метаболізуються за участю ізоферменту CYP2D6, слід враховувати ймовірність підвищення їх концентрації в плазмі крові.

При застосуванні Стимулотон одночасно з похідними кумарину значно збільшується протромбіновий час. Цей показник слід контролювати на початку застосування сертраліну і після його відміни.

При одночасному застосуванні препаратів, що містить літій, його фармакокінетика не змінюється, проте частіше спостерігається тремор. Обережність слід дотримувати при необхідності застосування лікарських засобів, що впливають на серотонінергічну передачу, це стосується і препаратів літію.

З надзвичайною обережністю слід здійснювати переклад пацієнта з одного селективного інгібітора зворотного захоплення серотоніну на інший, оскільки час повного виведення з організму активної речовини не визначено.

Рекомендується уникати одночасного застосування Стимулотон з іншими серотонінергічними речовинами ( наприклад, триптофан або фенфлураміном). Якщо подібна комбінація є неминучою, потрібно бути особливо обережними.

Згідно з даними клінічних досліджень, сертралін має незначний индуцирующее дію на печінкові ферменти. При одночасному застосуванні Стимулотон в добовій дозі 200 мг і феназола спостерігається зниження періоду напіввиведення останнього.

Терміни та умови зберігання

Зберігати при температурі не вище 25 ° C в недоступному для дітей місці.

Термін придатності — 5 років.