тамоксифен

Тамоксифен — нестероїдний антіестрогенний препарат з протипухлинною активністю.

Форма випуску та склад

Лікарська форма тамоксифену — таблетки: білого кольору, плоскі, круглі, зі скошеними краями, на одній зі сторін — розділова борозенка (по 10 шт. в блістерах, в картонній пачці 3 блістери).

Діюча речовина препарату — тамоксифен цитрат. У перерахунку на тамоксифен в 1 таблетці його міститься 10, 20 або 30 мг.

Допоміжні речовини: повідон, кальцію дигідрофосфат, кремнію діоксид колоїдний, натрію лаурилсульфат, магнію стеарат, тальк, натрію карбоксиметилкрохмаль, лактоза.

Показання до застосування

• естрогенозавісімих рак молочних залоз у жінок (особливо в періоді менопаузи) і грудних залоз у чоловіків;
• Ановуляторне безпліддя;
• Саркома м'яких тканин, рак ендометрія, рак яєчників, меланома, рак нирки — у разі наявності в пухлини естрогенних рецепторів;
• рак передміхурової залози — у разі резистентності до інших лікарських засобів .

Протипоказання

Абсолютні:

• Вагітність;
• Лактація;
• Підвищена чутливість до компонентів препарату.

Відносні:

• Тромбоз глибоких вен і тромбоемболічна хвороба (в анамнезі в тому числі);
• Лейкопенія;
• Гиперкальциемия ;
• Тромбоцитопения;
• Гіперліпідемія ;
• Цукровий діабет;
• Ниркова недостатність;
• Захворювання очей (в т.ч. катаракта );
• Супутня терапія непрямими антикоагулянтами.

Спосіб застосування та дозування

Тамоксифен призначений для перорального застосування. Таблетки слід ковтати цілими, запиваючи невеликою кількістю рідини.

Добова доза приймають за один раз вранці, або в 2 прийоми — вранці і ввечері.

Режим дозування для кожного пацієнта встановлюється індивідуально в залежності від показань . Як стандартної дози рекомендується щоденний прийом 20 мг тамоксифену протягом тривалого періоду.

Середні дози в залежності від показань:

• Рак молочної залози: по 20-40 мг 1-2 рази на добу;
• Рак ендометрія: по 30 -40 мг 1-2 рази на добу;
• Ановуляторне безпліддя: по 10 мг 2 рази на добу протягом 4 днів починаючи з 2-го дня менструації. У періоди наступних 4-денних циклів дозу при необхідності збільшують до 20-40 мг 2 рази на добу.

У разі появи ознак прогресування захворювання препарат відміняють.

Побічні дії

Найбільш частими побічними ефектами Тамоксифену є реакції, обумовлені його антиестрогенну дією: пріступообразние відчуття жару (припливи), вагінальні виділення і кровотечі, свербіж в області геніталій, оссалгія, болі в області осередку ураження, алопеція , збільшення маси тіла.

У деяких випадках відзначаються такі небажані реакції з боку організму:

• Нудота, блювота, затримка рідини, запор , анорексія ;
• Головний біль, сплутаність свідомості, запаморочення , підвищена стомлюваність, сонливість, депресія ;
• висипання, підвищення температури тіла;
• Порушення зору, включаючи ретинопатію, катаракту, зміни рогівки і ретробульбарний неврит.

На початку застосування Тамоксифену можливо місцеве загострення хвороби, що виявляється захопленням в розмірах мягкотканой утворень, іноді супроводжується вираженою еритемою уражених ділянок і / або прилеглих областей (зазвичай проходить протягом 2 тижнів). Крім того, є ризик розвитку тромбофлебіту і тромбоемболії. Іноді спостерігаються тромбоцитопенія і лейкопенія, можливе збільшення рівня печінкових ферментів, в рідкісних випадках супроводжується більш важкими порушеннями функції печінки, такими як холестаз, інфільтрація печінки і гепатит .

Відомі окремі випадки розвитку гіперкальціємії на початку лікування у пацієнтів з метастазами в кістки.

Тамоксифен може стати причиною аменореї або нерегулярного настання менструації у жінок, що знаходяться в передклімактеричному періоді. Також препарат викликає оборотне розвиток кістозних пухлин яєчників.

При тривалому лікуванні можливі зміни ендометрія, що включають поліпи і гіперплазію, в поодиноких випадках — рак ендометрія, а також фиброму матки.

Особливі вказівки

Тамоксифен може викликати овуляцію, через що зростає ризик настання вагітності. З цієї причини жінкам під час лікування і протягом 3 місяців після його закінчення рекомендується використовувати механічні або негормональні протизаплідні засоби.

Жінки періодично під час лікування повинні проходити гінекологічне обстеження. У разі появи кров'яних виділень з піхви або кровотечі прийом препарату слід припинити. Те ж саме стосується появи ознак емболії легеневої артерії (задишки) і тромбозу вен нижніх кінцівок (біль у ногах або набряклості).

Весь період лікування слід регулярно контролювати вміст кальцію в крові (особливо на початку терапії пацієнтів з метастазами в кістки), показники згортання і картину крові, артеріальний тиск, функцію печінки, а також проводити огляд у окуліста. Пацієнтам з гіперліпідемією, крім того, необхідний контроль концентрації холестерину і тригліцеридів в сироватці крові.

Під час лікування рекомендується утримуватися від занять будь-якими видами діяльності, що вимагають високої швидкості реакцій і / або концентрації уваги (в тому числі від керування транспортними засобами).

Лікарська взаємодія

При необхідності одночасного застосування блокаторів гістамінових Н ₂ рецепторів, антацидів або інших препаратів подібної дії слід дотримуватися 1-2-годинні інтервали між прийомами.

При одночасному застосуванні з іншими гормональними препаратами (особливо, контрацептивами, що містять естроген) відзначається зниження специфічної дії обох засобів.

Є повідомлення, що Тамоксифен може посилювати антикоагулянтний ефект препаратів кумаринового ряду, в тому числі варфарину.

У разі одночасного застосування: лікарських засобів, що знижують виведення кальцію (наприклад, діуретиків тіазидового ряду), є ризик розвитку гіперкальціємії; тегафуру — активного хронічного гепатиту і цирозу печінки; цитостатиків — тромбоутворення.

Терміни та умови зберігання

Зберігати в місці, захищеному від вологи, при температурі не вище 25? С. Берегти від дітей!

Термін придатності — 3 роки.