Теофілін

Теофілін — інгібітор фосфодіестераз; бронхолітичну засіб.

Форма випуску та склад

Лікарська форма теофіліну — таблетки пролонгованої дії (по 10 шт. в контурних чарункових упаковках, в картонній пачці 2, 3 або 5 упаковок; по 20, 30 або 50 шт. в полімерних банках, в картонній пачці 1 банка).

Діюча речовина препарату — теофілін. В 1 таблетці його міститься 100, 200 або 300 мг.

Показання до застосування

Бронхообструктивний синдром різного генезу: хронічна обструктивна хвороба легень (хронічний обструктивний бронхіт та емфізема легенів), бронхіальна астма (астма фізичної напруги — препарат вибору, інші форми бронхіальної астми — додатковий засіб);
Набряки ниркового генезу (як допоміжний препарату в складі комбінованої терапії);
Легенева гіпертензія і легеневе серце;
Нічне апное .

Протипоказання

Теофілін протипоказаний при таких станах / захворюваннях:

Крововилив в сітківку ока;
Геморагічний інсульт ;
Епілепсія;
Важкі тахиаритмии;
Важка артеріальна гіпо- та гіпертензія;
Кровотеча зі шлунково-кишкового тракту в недавньому анамнезі;
Гастрит з підвищеною кислотністю;

Загострення виразкової хвороби шлунка і 12-палої кишки;
Дитячий вік до 12 років;
Підвищена чутливість до компонентів препарату або до інших похідних ксантину (теоброміну, пентоксифіліну, кофеїну) .

З обережністю і під особливим медичним наглядом застосовувати Теофілін необхідно в таких випадках:

Дитячий і літній вік;
Важка коронарна недостатність ( стенокардія і гостра фаза інфаркту міокарда);
Гипертрофическая обструктивна кардіоміопатія;
Поширений атеросклероз судин;
Печінкова і / або ниркова недостатність;
Підвищена судомна готовність;
Неконтрольований гіпотиреоз і тиреотоксикоз;
Хронічна серцева недостатність;
Желудочковаяекстрасистолія;
Тривала гіпертермія;
Гіпертрофія передміхурової залози;
Гастроезофагеальний рефлюкс;
Виразкова хвороба шлунка і 12-палої кишки в анамнезі .

При вагітності препарат може застосовуватися тільки в тому випадку, якщо очікувана користь для майбутньої матері перевищує можливі ризики для плода.

При необхідності проведення лікування теофіліном під час лактації слід враховувати , що речовина виділяється з грудним молоком.

Спосіб застосування та дозування

Теофілін приймають всередину, запиваючи водою і не розжовуючи, після їди. Дозу для кожного пацієнта визначають індивідуально.

Початкова доза, як правило, становить 400 мг на добу. У разі хорошої переносимості кожні 2-3 дні її збільшують приблизно на 25% від початкової до тих пір, поки не буде досягнутий оптимальний терапевтичний ефект.

Без контролю концентрації теофіліну в плазмі крові можна застосовувати такі максимальні дози:

Дорослі і підлітки старше 16 років -13 мг / кг або 900 мг на добу;
Діти 12-16 років — 18 мг / кг / добу;
Діти 9-12 років — 20 мг / кг / добу;
Діти 3-9 років — 24 мг / кг / добу.

Якщо при прийомі препарату в рекомендованих дозах з'являються симптоми токсичної дії або виникає необхідність подальшого збільшення дози через недостатнє ефекту, слід контролювати вміст теофіліну в плазмі крові. Оптимальна терапевтична концентрація речовини становить 0,01-0,02 мг / мл. У разі меншого рівня терапевтичний ефект виражений слабо, однак при більшій концентрації значне посилення дії не відзначається, зате істотно зростає ризик розвитку побічних ефектів.

Літнім людям, пацієнтам з вірусними інфекціями і захворюваннями серцево-судинної системи дозу теофіліну знижують.

Побічні дії

Травна система: загострення виразкової хвороби, нудота, діарея , блювота, біль у шлунку, печія , гастроезофагеальний рефлюкс; при тривалій терапії — зниження апетиту;
Алергічні реакції: свербіж, висипи на шкірі, лихоманка;
Серцево-судинна система: зниження артеріального тиску, кардіалгія, відчуття серцебиття, збільшення частоти нападів стенокардії, аритмії, а також тахікардія, в тому числі у плода, якщо вагітна приймала препарат в III триместрі;
Центральна нервовасистема: збудження, головний біль, тривожність, безсоння, запаморочення , тремор, дратівливість;
Інші: посилення діурезу, гематурія , альбумінурія, гіпоглікемія, відчуття припливів до особі, біль в грудях, підвищене потовиділення, прискорене дихання.

Виразність побічних ефектів зменшується після зниження дози теофіліну.

Особливі вказівки

Інтенсивність терапевтичної дії препарату у пацієнтів, що палять може зменшуватися.

Теофілін не можна застосовувати в комбінації з іншими похідними ксантину.

Лікарська взаємодія

Вплив на теофілін у разі одночасного застосування інших лікарських засобів:

Пропранолол, циметидин, алопуринол, ізопреналін, лінкоміцин, антибіотики групи макролідів, оральні контрацептиви зменшують кліренс теофіліну;
Бета-адреноблокатори, особливо неселективні, зменшують бронходілатірующєє дію теофіліну внаслідок звуження бронхів;
Фуросемид, кофеїн, стимулятори бета 2 адренорецептовров підсилюють дію теофіліну ;
аміноглутетимід підвищує виведення теофіліну зорганізму, ніж знижує його ефективність;
Ацикловір, верапаміл, ніфедипін, дисульфірам підвищують концентрацію теофіліну, підсилюють його побічні ефекти або сприяють розвитку токсичних реакцій;
Фенобарбитал, карбамазепін, ізоніазид, сульфінпіразон, рифампіцин збільшують кліренс теофіліну, ніж зменшують інтенсивність його дії;
еноксацин і інші фторхінолони підвищують концентрацію теофіліну в плазмі крові.

Теофілін знижує ефективність бета-блокаторів та солей літію.

У разі одночасного застосування фенітоїну відзначається взаємне зменшення концентрацій в плазмі крові і, як наслідок, зниження терапевтичної ефективності.

Терміни та умови зберігання

Зберігати в захищеному від світла місці при температурі не вище 25 ° C.

Термін придатності — 5 років.