Ендоксан

ендоксан — протипухлинний препарат з загоює, імунодепресивноюдією і протизапальну діями, застосовуваний в терапії онкологічних захворювань.

Форма випуску та склад ендоксан

ендоксан випускається у вигляді покритих цукровою оболонкою таблеток і у вигляді порошку для приготування розчину для ін'єкційного введення.

Основною діючою речовиною препарату є циклофосфамід.

В якості допоміжних речовин в таблетках препарату виступають: кармеллоза натрію, карбонат кальцію, моногідроген фосфат кальцію, гліцерин, желатин, лактоза, магнію стеарат, маїсовий крохмаль, макрогол, сахароза, полісорбат, діоксид кремнію, поливидон, діоксид титану , тальк.

Порошок для приготування розчину для ін'єкційного введення випускається по 200, 500 мг і 1 м

Фармакологічна дія ендоксан

Циклофосфамід, що є основною діючою речовиною препарату, є алкілуючі цитостатический препарат, близький за хімічним складом до азотним аналогам іприту.

механізм його дії, імовірно, полягає в формуванні поперечних зшивок ниток РНК і ДНК, ингибировании синтезу білка.

ендоксан має протипухлинну дію. Алкілуючі структурні компоненти ДНК (піримідинів, пуринів) і формує ковалентні зв'язки з нуклеофільними сполуками.

Циклофосфамід надає імуносупресивну дію, блокує поділ клітин пухлини і гальмує розвиток онкологічного захворювання.

За відгуками ендоксан є ефективним препаратом для лікування лімфатичних порушень і злоякісних пухлин в складі комплексної терапії.

Показання до застосування ендоксан

За інструкцією ендоксан може застосовуватися для терапії:

• гострого лімфобластного і хронічного лімфолейкоз, неходжкінських форм лімфоми, лімфогранулематозу, множинної мієломи, нейробластоми, раку яєчників, молочної залози, грибоподібної мікозу, ретинобластоми;
• герміногенних пухлин, раку легкого, шийки матки, сечового міхура, передміхуровоїзалози, ретікулосаркоми, саркоми м'яких тканин, пухлини Вільмса, саркоми Юінга разом з іншими протипухлинними лікарськими засобами;
• прогресуючих аутоіммунних захворювань (псориатического, ревматоїдного артриту, коллагенозов, нефротичного синдрому, аутоімунноїгемолітичної анемії ) і придушення відторгнення трансплантата як иммуносупрессивное засіб.

Протипоказання

За інструкцією ендоксан не застосовується при:

• підвищеної чутливості до циклофосфаміду і допоміжних речовин препарату;
• виражених порушеннях в роботі кісткового мозку;
• затримці сечовипускання;
• наявності активних інфекцій;
• циститі;
• вагітності та лактації.

Препарат з обережністю призначається при:

• інфільтрації пухлинними клітинами і пригніченні функції кісткового мозку;
• важких захворюваннях серця, нирок, печінки;
• подагрі;
• адреналектоміі;
• нефроуролітіаз;

а також після хіміо- та променевої терапії.

Спосіб застосування та дозування ендоксан

ендоксан може застосовуватися внутрішньом'язово, внутрішньовенно, внутриплеврально або всередину.

Порошок ендоксан перед введенням розчиняють водою для ін'єкцій або розчином хлориду натрію.

Всередину препарат приймається за півгодини або через 2 години після прийому їжі.

Дозування і кратність застосування:

• по 50-100 мг / кв.м щодня 2-3 тижні;
• по 100-200 мг / кв.м 2-3 рази в тиждень 3-4 тижні;
• по 600-750 мг / кв.м раз в 2 тижні;
• по 1500-2000 мг / кв.м раз в 3-4 тижні до досягнення сумарної дози 6-14 г;
• всередину по 1-3 мг / кг ваги кожен день 2-3 тижні.

Дозування кошти підбирається в залежності від протипухлинної дії або лейкопенії.

Побічні дії ендоксан

За відгуками ендоксан може викликати різні побічні дії.

Шлунково-кишковий тракт анорексія , нудота, блювота, діарея або запор , стоматит, дискомфорт в ділянці живота.

Система кровотворення: нейтропенія, лейкопенія, анемія, тромбоцитопенія.

Шкіра та шкірні придатки: алопеція , висип на шкірі, зміни нігтів, пігментація шкіри.

Печінка: збільшення рівня печінкових ферментів, рівня білірубіну.

Сечовидільна система: геморагічні уретрити / цистити, некроз ниркових канальців, фіброз сечового міхура, порушення в роботі нирок, нефропатія, гіперурикемія .

Дихальна система: інтерстиціальний легеневий фіброз при введенні високих доз лікарського засобу протягом тривалого часу.

Серцево-судинна система: при введенні високих доз у деяких хворих відзначалися кардиотоксичность, а також епізоди застійної серцевої недостатності.

Послуги репродуктивної система: порушення сперматогенезу і оогенезу, аменорея , олігоспермія, азооспермія.

Алергічні реакції: кропив'янка , шкірна висип, свербіж, анафілактичні реакції.

Інші: набряклість, почервоніння, біль у місці введення, підвищена пітливість, приплив крові до обличчя, головний біль.

Канцерогенність: розвиток вторинних злоякісних пухлин у окремих пацієнтів , які раніше лікувалися цим препаратом або іншими протипухлинними засобами.

Передозування

При передозуванні застосовуються підтримуючі заходи, які включають відповідне лікування інфекцій, проявів кардіотоксичності і мієлосупресії.

Застосування при вагітності і лактації

Препарат ендоксан протипоказаний до застосування в періоди вагітності та годування дитини грудним молоком.

Взаємодія з іншими препаратами

Циклофосфамід підсилює дію суксаметонію, уповільнює метаболізм кокаїну, посилюючи його ефект і тривалість дії і підвищуючи небезпеку токсичної дії.

Циклофосфамід може активізувати або, навпаки, знижувати антикоагулянтну активність.

Циклофосфамід підсилює кардиотоксичность даунорубіцином і доксорубіцину.

активність циклофосфамида можуть збільшувати індуктори мікросомального окислення печінки.

При застосуванні циклофосфаміду одночасно з алопуринолом, колхицином, пробенецидом, сульфінпіразоном може знадобитися зміна дозування протиподагричних препаратів.

Не рекомендується пацієнтам, які застосовують ендоксан, вживати в їжу грейпфрут, так як він містить речовини, що порушують активацію циклофосфамида.

Застосування одночасно з Ендоксаном азатиоприна, хлорамбуцила, циклоспорину, глюкокортикостероїдів, меркаптопурина підвищує небезпеку розвитку вторинних пухлин та інфекцій.

Застосування високих доз цитарабіну одночасно з циклофосфамідом при підготовці до пересадки кісткового мозку веде до зростання частоти кардіоміопатії зі смертельними наслідками.

Особливі вказівки

У період терапії Ендоксаном слід регулярно виконувати аналіз крові і сечі.

Під час лікування Ендоксаном не слід вживати алкоголь.

Під час лікування жінкам і чоловікам необхідно користуватися надійними контрацептивами.

Умови зберігання ендоксан

ендоксан зберігають при температурі не більше 25? в місцях з обмеженим доступом дітей.