Есмія

Есмія — це селективний модулятор прогестеронових рецепторів, який застосовують для терапії міоми матки. Випускається у формі таблеток, вкритих кишковорозчинною оболонкою.

Фармакологічна дія Есміі

Згідно з інструкцією до Есміі, головною дійовою компонентом препарату є уліпрістала ацетат. Додатковими речовинами, що входять до складу таблеток, виступають стеарат магнію, натрію кроскармелоза, тальк, манітол, целюлоза мікрокристалічна.

Есмія має виражену антігестагенним властивістю. При прийомі всередину ліки активізується як синтетичний селективний модулятор рецепторів прогестерону, який надає часткове тканеспеціфічное антіпрогестероновим дію.

Препарат Есмія впливає на ендометрій. При щоденному прийомі кошти в дозуванні 5 мг на протязі менструального циклу у жінок (включаючи хворих на міому) припиняється поточний менструальна кровотеча , а наступне не настає. При відміні препарату менструація відновлюється протягом 4-5 тижнів. Прямий вплив на ендометрій призводить до його специфічних змін, що пов'язано з антагоністичним впливом на рецептори прогестерону. У більшості випадків гістологічні зміни виражаються в неактивному і слабо проліферуючим епітелії, який супроводжується несиметричністю зростання строми і епітелію, а також значним кістозним розширенням залоз зі змішаними мітотичними (естрогенами) і секреторними (прогестагенной) впливами на епітелій. Зміни, які відзначаються у пацієнток, які отримували лікування Есміей протягом 3 місяців, мають оборотний характер і проходять після відміни ліків. У деяких жінок під час лікування спостерігається ущільнення ендометрія, яке зникає після припинення лікування і відновлення менструального циклу. Якщо потовщення зберігається протягом 3 місяців після скасування засоби, потрібно провести додаткове обстеження.

Препарат Есмія впливає на лейоміоми, пригнічуючи проліферацію клітин і стимулюючи апоптоз (фізіологічну загибель клітин), в результаті чого зменшуються їх розміри.

При щоденному прийомі ліків пригнічується овуляція і частково знижується концентрація фолікулостимулюючого гормону.

У доклінічних дослідженнях було показано, що в багаторазових дозах Есмія не робить токсичного і Генотоксичність дії.

Після одноразового застосування ліки швидко і добре всмоктується. Максимальної концентрації в плазмі досягає через 1-1,5 години. Відмінно зв'язується з білками крові, в тому числі з ліпопротеїнами низької і високої щільності, альфа-1-кислим глікопротеїном і альбуміном. В процесі метаболізму перетворюється в моно- та ди-N-деметильовані метаболіти. Виводиться з організму за допомогою кишечника. Кінцевий період напіввиведення після одноразового прийому становить 38-40 годин при середньому кліренс близько 100 л / год.

Аналоги Есміі

За діючою речовиною і терапевтичному дії аналогом Есміі є Двелла .

Показання до застосування Есміі

Згідно з інструкцією, Есмію призначають в якості передопераційного лікування помірних і важких симптомів міоми матки у жінок в репродуктивному віці ( старше 18 років). Тривалість терапії при цьому не повинна перевищувати 3 місяці.

Способи застосування Есміі і дозування

Препарат Есмія приймають по 1 таблетці 1 раз на день, незалежно від прийому їжі. Курс — не більше 3 місяців.

Лікування починають протягом першого тижня менструації.

У разі пропуску одного з прийомів таблетку потрібно прийняти якомога швидше. Якщо період пропуску становить більше 12 годин, пропущена доза не приймається.

Пацієнткам з легкою або помірною нирковою / печінковою недостатністю корекція дозування не потрібна.

побічні дії Есміі

у відгуках про Есміі повідомляється, що в більшості випадків під час терапії виникають припливи. Також можливі наступні побічні реакції з боку організму:

• Психіка: емоційні порушення, занепокоєння;
• Центральна нервова система: головний біль, запаморочення ;
• Обмін речовин: збільшення маси тіла;
• Рівновага і органи слуху: вертиго;
• Дихальна система: носові кровотечі;
• система травлення: болі в животі, диспепсія , нудота, сухість у роті, запор , метеоризм;
• Шкіра та підшкірна клітковина: акне , пітливість, ураження шкіри ;
• Кістково-м'язова система: біль у м'язах, кісткахі спині;
• Сечовидільна система: нетримання сечі;
• Молочні залози і репродуктивна система: аменорея , метрорагія, потовщення ендометрія, кіста яєчника, хворобливість або напруженість молочних залоз , розрив кісти яєчника, тазові болі, вагінальні виділення;
• Інші: астенія, набряки, підвищення концентрації холестерину і тригліцеридів в крові.

Згідно відгуками про Есміі, в групі ризику підвищеної крововтрати знаходяться пацієнтки з важкими менструальними кровотечами, зумовленими лейоміомою матки. У таких випадках може знадобитися хірургічне втручання.

Протипоказання до застосування Есміі

Абсолютними протипоказаннями до Есміі і аналогам є:

• Непереносимість речовин, що входять до складу таблеток;
• Дитячий і підлітковий вік — до 18 років;
• Період вагітності і годування груддю;
• Важка форма бронхіальної астми, яка не піддається корекції пероральними ГКС;
• Рак молочних залоз, яєчників, шийки матки або матки;
• Вагінальні кровотечі неясного походження або обумовлені причинами, які не пов'язані з міомою матки.

При неможливості постійного контролю препарат Есмія не слід призначати пацієнткам з тяжкою формою печінкової або ниркової недостатності.

Передозування

У численних відгуках про Есміі інформації про випадки передозування ліками немає.

Додаткова інформація

Шляхом досліджень виявлено, що гестагени і гормональні контрацептиви знижують терапевтичну ефективність Есміі за рахунок їх конкурентного впливу на рецептор прогестерону. Гестагенсодержащие кошти не можна приймати протягом 2 тижнів після припинення терапії даними медикаментом.

Не рекомендується одночасне застосування нефазодону, ритонавіру та кетоконазолу з Есміей, так як це призводить до значного підвищення концентрації уліпрістала ацетату в крові.

Перед початком прийому Есміі і в ході лікування пацієнтка повинна повідомляти лікаря про всі препарати, які вона приймала, навіть якщо вони відпускаються в безрецептурний режимі.

до початку терапії необхідно виключити вагітність.

Есмію не призначають жінкам, які отримують лікування дигоксином, дабігатран етексилат, препаратами звіробою звичайного, фенітоїном, карбамазепіном і рифампіцином.

При прийомі ліків спостерігається ановуляція, а також аменорея або значне зменшення менструальної крововтрати (в протягом перших 10 днів).

в інструкції до Есміі зазначено, що зберігати таблетки потрібно в прохолодному, сухому, затемненому і недоступному для дітей місці. Термін придатності — 24 місяці.

З аптек відпускається за рецептом лікаря.