Флостерон

Флостерон — глюкокортикостероїд (поєднання депо- і швидкодіючої форми) з протизапальну, протиалергічну, протишокову, десенсибилизирующим, імунодепресивноюдією і оцінити ефективність.

форма випуску та склад

Лікарська форма флостерона — суспензія для ін'єкцій (по 1 мл в ампулах, по 5 ампул у контурних чарункових упаковках, в картонній пачці 1 упаковка).

Діючі речовини в 1 мл суспензії:

• Бетаметазона дипропионат — 5 мг;
• Бетаметазона динатрію фосфат — 2 мг.

Показання до застосування

Місцеве лікування:

• Запальні ураження навколосуглобових тканин, такі як епікондиліт, тендосиновіт, плантарние фасцііта, тендиніт, бурсит ;
• Запальні ревматичні захворювання (артрити при системних захворюваннях сполучної тканини, серонегативні спондилоартрити, ревматоїдний артрит), посттравматичний артрит, псоріатичний артрит з тендосиновіти і множинним ураженням суглобів, кристалічні артрити (внутрішньосуглобове і навколосуглобових введення);
• Дегенеративні ревматичнізахворювання, особливо при наявності синовіту (внутрішньосуглобове введення);
• Шкірні захворювання, такі як кільцеподібна гранульома, келоїди, саркоїдоз шкіри, плоский червоний лишай, осередкова алопеція , нейродерміт, псоріаз, монетоподібна екзема , діабетична липодистрофия (ліпонекроз), дискоїдний червоний вовчак, склерозуючий фолікуліт (введення в осередок; в разі неефективності інших способів місцевої терапії).

Також Флостерон застосовується для системного лікування деяких виражених алергічних захворювань, включаючи набряк Квінке, астматичний статус, алергічний риніт, алергічні реакції на укуси комах, лікарські засоби та сироватки.

Протипоказання

Абсолютні:

• Тромбофлебіт;
• Глаукома;
• Туберкульоз;
• Цукровий діабет;
• Остеопороз;
• Гострі бактеріальні, вірусні, грибкові системні інфекції (при відсутності відповідної терапії);
• Виразкова хвороба шлунка і 12-палої кишки, дивертикуліт, нещодавно створений кишковий анастомоз;
• Синдром Іценко-Кушинга;
• Чрезсуставной перелом кістки;
• Попередня артропластика;
• Нестабільність суглоба внаслідок артриту;
• Виражена кісткова деструкція і деформація суглоба ( анкілоз , різке звуження суглобової щілини);
• Відсутність ознак запалення в суглобі (так званий сухий суглоб, наприклад, при остеоартрозі без синовіту);
• періартрікулярних інфекції і септичний (інфекційний) запальний процес в суглобі, в тому числі в анамнезі;
• Асептичний некроз формують суглоб епіфізів кісток;
• Ідіопатична тромбоцитопенічнапурпура (для внутрішньом'язового введення);
• Патологічна кровоточивість (ендогенна або викликана застосуванням антикоагулянтів);
• Стани після хірургічних операцій і важких травм;
• Введення в область ахіллового сухожилля;
• вакцинальнийкомплекс період (8 тижнів до і 2 тижні після імунізації);
• період лактації;
• Дитячий вік до 3-х років;
• Підвищена чутливість до препарату.

Відносні (потрібна особлива обережність у зв'язку з ризиком розвитку ускладнень):

• Психоз або психоневроз;
• Гіпер і гіпотиреоз;
• Імунодефіцитні стану (в т.ч. СНІД і ВІЛ інфікування);
• Гастрит , езофагіт, неспецифічний виразковий коліт;
• Гипоальбуминемия і стану, що призводять до її виникнення (наприклад, нефротичний синдром);
• Захворювання серцево-судинної системи, в т.ч. недавно перенесений інфаркт міокарда, артеріальна гіпертензія, тромбоемболія, серцева недостатність;
• Гіперліпідемія ;
• Хронічна ниркова недостатність, хронічний гепатит , цироз печінки ;
• Поліомієліт (за винятком форми бульбарного енцефаліту);
• Пацієнти, які не перехворіли на вітряну віспу;
• Бронхіальна астма або алергія в анамнезі;
• Епілепсія;
• Міастенія;
• нефроуролітіаз;
• Ожиріння (III-IV ступеня);
• Вагітність;
• Дитячий і літній вік.

Спосіб застосування та дозування

Флостерон вводять внутрисуставно, навколосуглобово, під шкіру, в область уражених тканин, у виняткових випадках — внутрішньом'язово.

Дозу для кожного пацієнта лікар визначає індивідуально залежно від тяжкості та характеру захворювання, розміру суглоба, індивідуальної реакції хворого.

Рекомендовані дози для внутрішньосуглобового і навколосуглобових введення в залежності від розміру суглоба:

• Дуже великі суглоби (наприклад, кульшовий) — 1-2 мл суспензії;
• великі суглоби (гомілковостопний, плечовий, колінний) — 1 мл;
• суглоби середнього розміру (зап'ястний і ліктьовий) — 0,5-1 мл;
• Дрібні суглоби (міжфалангові, п'ястно фалангові, грудинно-ключичний) — 0,5-1 мл.

Ін'єкції в кожен великий суглоб можна робити максимум 3-4 рази на рік.

Максимальні дози для внутрішньошкірного введення в осередок (НЕ підшкірного!): Разова — 0,2 мл / см ² , загальна щотижнева доза, що вводиться в усі уражені ділянки, — 1 мл.

Рекомендовані дози залежно від показань:

• Тендиніт і тендосиновіт — 0,5 мл;
• фіброз — 0,5-1 мл;
• Бурсит — 0,25-1 мл, при гострій стадії можливо збільшення дози до 2 мл.

Флостерон вводять кожні 1-2 тижні.

Системне введення при виражених алергічних захворюваннях здійснюють глибоко в сідничний область. В цьому випадку можна використовувати тільки одноразову дозу 1-2 мл.

Рекомендовані дози для дітей:

• 3-5 років — 0,3 мл суспензії (2 мг бетаметазону);
• 6-12 років — 0, 5-0,6 мл суспензії (4 мг бетаметазону).

Побічні дії

Можливі небажані реакції:

• Ендокринна система: пригнічення функції надниркових залоз, стероїдний цукровий діабет або маніфестація латентного цукрового діабету, зниження толерантності до глюкози, синдром Іценко-Кушинга (гірсутизм, ожиріння гіпофізарного типу, місяцеподібне обличчя, «бичачий горб», м'язова слабкість, підвищення артеріального тиску, розтяжки, аменорея , дисменорея), затримка статевого розвитку у дітей;
• Травна система: ерозивний езофагіт, панкреатит, стероїдна виразка 12-ти палої кишки,нудота, блювота, підвищення або зниження апетиту, гикавка, метеоризм, кровотечі і перфорація шлунково-кишкового тракту (блювота «кавовою гущею», чорний стілець), біль в животі, ротоглотковий кандидоз, підвищення активності печінкових трансаміназ і лужної фосфатази;
• Серцево-судинна система: підвищення артеріального тиску, характерні для гіпокаліємії зміни на ЕКГ, аритмії, посилення вираженості або розвиток (у схильних пацієнтів) серцевої недостатності, брадикардія (аж до зупинки серця); у хворих з підгострим і гострим інфарктом міокарда -уповільнення формування рубцевої тканини і поширення вогнища некрозу (що загрожує розривом серцевого м'яза), тромбоз вен, гіперкоагуляція;
• Центральна і периферична нервова система: дезорієнтація, депресія, ейфорія, маніакально-депресивний психоз, галюцинації, запаморочення, безсоння , псевдоопухоль мозочка, нервозність або неспокій, головний біль, судоми, підвищення внутрішньочерепного тиску, параноя;
• Органи почуттів: трофічні зміни рогівки, диплопія, екзофтальм, схильність до розвитку вторинних вірусних, грибкових або бактеріальних інфекцій очей,підвищення внутрішньоочного тиску з можливим ушкодженням зорового нерва, задня субкапсулярна катаракта, раптова втрата зору (можливо відкладення кристалів бетаметазону в камерах очі);
• Обмін речовин: підвищення маси тіла, гіпернатріємія, негативний баланс азоту, гіпокальціємія, гіпокаліємічний синдром (гіпокаліємія, біль у м'язах або спазм м'язів, аритмія, стомлюваність і незвичайна слабкість), затримка рідини і натрію, обумовлені мінералокортикоїдної активністю (проявляється периферичними набряками);
• Кістково-м'язова система: розрив сухожиль м'язів, зниженням'язової маси (атрофія), стероїдна міопатія, слабкість проксимальних м'язів (особливо в ногах і руках), остеопороз (дуже рідко — асептичний некроз головки плечової і стегнової кістки, патологічні переломи кісток), передчасне закриття епіфізарних зон росту у дітей;
• Шкірні покриви і слизові оболонки: гіпер- або гіпопігментація, екхімози, петехії, витончення і атрофія шкіри, стриї, стероїдні вугри, уповільнене загоєння ран, схильність до розвитку кандидозів і піодермії;
• Алергічні реакції: місцеві алергічні реакції, еозинофілія, бронхоспазм (у пацієнтів збронхіальною астмою), генералізовані реакції (свербіж, висипи на шкірі, анафілактичний шок);
• Інші: лейкоцитоз, лейкоцитурія, біль в спині, опортуністичні інфекції (в разі одночасного застосування імунодепресантів або вакцинації), синдром відміни після різкого припинення застосування препарату;
• Місцеві: поколювання, оніміння, печіння, біль, інфекції у місці введення, утворення рубців в місці ін'єкції, некроз навколишніх тканин, атрофія шкіри і підшкірної клітковини при внутрішньом'язовому введенні (особливо небезпечні ін'єкції в дельтоподібний м'яз ).

Особливі вказівки

Флостерон протипоказано вводити внутрисуставно при артрозі кульшового суглоба, використовувати для лікування гиалиново-мембранної хвороби новонароджених. Не можна вводити внутрішньовенно, в міжхребцеві простору і інфіковані зони, а також в область ахіллового сухожилля і «нестабільні» суглоби.

Внутрісуглобні і навколосуглобових ін'єкції повинен здійснювати спеціально навчений медичний працівник.

У всіх випадках місцевого введення флостерона необхідно оцінювати його сумісність з одночасно застосовуваними місцевими анестетиками. Його можна змішувати в одному шприці з 1% розчином лідокаїну гідрохлориду або 1% розчином прокаїну гідрохлориду (в рівних пропорціях).

До початку застосування препарату і весь період лікування слід контролювати глікозурії, гликемию, вміст електролітів в плазмі крові і робити загальний аналіз крові.

Необхідно проводити відповідне дослідження синовіальної рідини кожного суглоба, щоб виключити септичний процес. Виражене посилення болю, що супроводжується нездужанням, лихоманкою, місцевим набряком і подальшим обмеженням рухливості суглоба, є приводом припустити розвиток септичного артриту. Якщо сепсис підтверджується, показано призначення відповідної протимікробної терапії. У разі застосування флостерона при наявності супутніх септичних станів, інтеркурентних інфекцій або туберкульозу проводять одночасне лікування антибіотиками.

Флостерон може впливати на результати тестів на гіперчутливість.

Дітям препарат може бути призначений тільки при наявності абсолютних показників, при цьому лікування повинно проводитися під особливо ретельним контролем лікаря.

Під час терапії рекомендується утриматися від керування транспортним засобом та заняття видами діяльності, що потребують швидкості психічних і фізичних реакцій, підвищеної концентрації уваги.

Лікарська взаємодія

Можливі реакції взаємодії в разі застосування флостерона з іншими лікарськими засобами:

• Етанол, нестероїдні протизапальні препарати: ризик утворення виразок і шлунково-кишкових кровотеч;
• Парацетамол: ймовірність підвищення його гепатотоксичної дії;
• Саліцилати: збільшення їх ниркового кліренсу;
• Рифампіцин, карбамазепін, фенобарбітал, фенітоїн, примідон, ефедрин і аміноглутетимід: зниження ефективності бетаметазону;
• Стероїдні анаболіки, естрогени,андрогени, оральні контрацептиви: збільшення періоду напіввиведення ГКС, посилення їх ефекту і побічних реакцій (вугрової висипки, гірсутизму);
• Протидіабетичні і антигіпертензивні засоби, антикоагулянти (похідні кумарину, індандіону, натрійуретиків, гепарин, стрептокіназа і урокіназа) , албендазол і каліуретікі, соматотропін: зменшення їх ефективності;
• Празиквантел: збільшення його концентрації в сироватці крові;
• Амфотерицин в та інгібітори карбоангідрази: ризик розвитку остеопорозу;
• Аспарагиназа: підвищення її токсичності і ризику порушенняеритропоезу, розвитку невропатії;
• Фолієва кислота: збільшення її концентрації;
• Циклоспорин: зниження його метаболізму, збільшення токсичності;
• Ритодрин: ймовірність розвитку набряку легенів (така комбінація протипоказана);
• стрептозоціна: посилення вираженості гипергликемического дії;
• Бета ₂ -адреноміметики: ризик розвитку гіпокаліємії;
• Живі противірусні вакцини та інші види імунізації: ймовірність активації вірусів і розвитку інфекцій;
• Мітотан і інші інгібітори функції кори надниркових залоз: зниженняконцентрації ГКС;
• Міорелаксанти: збільшення вираженості і тривалості м'язової блокади;
• Ізоніазид, мексилетін: збільшення їх метаболізму і зниження плазмових концентрацій;
• Імуносупресанти, антипсихотичні засоби: ризик розвитку інфекції, лімфом та інших лімфопроліферативних захворювань;
• Азатіопрін, карбутамід: ймовірність розвитку катаракти;
• Антигістамінні засоби, м-холіноблокатори, нітрати, трициклічні антидепресанти: підвищення внутрішньоочного тиску;
• Глікозиди наперстянки: ризик розвитку аритмії, пов'язаної з гіпокаліємією.

Терміни та умови зберігання

Зберігати при температурі не вище 25 ° С в місці, захищеному від світла і недоступному для дітей.

Термін придатності — 3 роки.