Главная » Хвороби та лікування » ШКТ » Інгібітори протонної помпи: препарати та їх особливості

Інгібітори протонної помпи: препарати та їх особливості

Для лікування кислотозалежних захворювань шлунково-кишкового тракту необхідно не менше 18 год на добу підтримувати постійний показник рН шлункового соку. Так, для успішного позбавлення від рефлюкс-езофагіту, він має бути понад 4, для загоювання виразок шлунка та дванадцятипалої кишки – 3. При ерадикації Н. pylori (бактерій, що сприяють розвитку гастриту, виразкової хвороби та інших патологій шлунка) необхідно, щоб рН шлункового соку був понад 5. Домагаються тривалого підтримання необхідної кислотності застосуванням інгібіторів протонної помпи (ІПП). Вони найбільш ефективні серед усіх ліків, які надають антисекреторну дію.

§ Зміст

Які препарати відносяться до ІППІнгібітори протонної помпи — група лікарських засобів, що знижують кислотність шлункового соку.

До складу шлункового соку входить соляна кислота. Вона виробляється в самому шлунку. На початку парієтальні клітини секретують іони хлору та калію. Потім за допомогою ферменту Н+/К+-АТФ-ази іони калію замінюються протонами водню. Складний процес транспортування водню і створення соляної кислоти називається протонною помпою. Щоб механізм секреції кислоти не почався, застосовують спеціальні антисекреторні препарати.

Інгібітори протонної помпи (інгібітори Н+/К+-АТФ-ази) створюють ковалентную зв’язок з ферментом, що транспортують водень, в результаті блокується секреція соляної кислоти. Володіють такою дією похідні бензимідазолу:

  • Омепразол (Омез, Опразол, Гастрозол, Ультоп);
  • Пантопразол (Зованта, Пангастро, Панзол, Пантекс);
  • Лансопразол (Ланзап, Нормицид, Ланцерол);
  • Рабепразол (Париет, Барол, Разол);
  • Езомепразол (Эзомеалокс, Нексиум, Эсозол);
  • Декслансопразол (Дексилант).

Самим першим ІПП, який застосовувався в клінічних цілях, був Омепразол. Його синтезували в 1979 р в Швеції. І в 1988 р нова група препаратів – інгібіторів протонної помпи була визнана найбільш ефективною для лікування кислотозалежних станів.

Стали створюватися інші препарати, що пригнічують активність Н+/К+-АТФ-азу. У 1991 році у Франції був створений Лансопразол, в 1994 р – Пантопразол (Німеччина), в 1996 р Рабепразол (Великобританія).

Зараз в клінічній практиці використовують синтезований в 2001 р у Швеції ізомер Омепразолу – Езомепразол. Цей препарат вважається найбільш ефективним, його біодоступність вище, він на більш тривалий час зменшує секрецію соляної кислоти.


Для чого призначають ІПП

Підвищена кислотність шлункового соку або попадання його в стравохід (при рефлюксі) порушує захист слизової оболонки. В результаті утворюються виразки, які небезпечні такими ускладненнями, як прорив, кровотеча, а ці стани можуть призвести до летального результату. У кращому випадку уражена частина органу буде резецирована.

Щоб зменшити секрецію соляної кислоти, застосовують ІПП. Їх призначають при таких кислотозалежних станах:

  • гастроезофагеальна хвороба (і її наслідки);
  • функціональна диспепсія;
  • виразкова хвороба;
  • гастропатії виникли із-за прийому нестероїдних протизапальних ліків;
  • кровотечі з верхніх відділів шлунково-кишкового тракту;
  • синдром Золлингераэллисона.

ІПП не тільки зменшують секрецію соляної кислоти, вони пригнічують вироблення пепсиногену, зменшують кількість шлункового соку. Омепразол та його аналоги пригнічують ріст Н. pylori, підсилюють дію деяких антибіотиків. Тому ІПП призначають в комплексі з іншими ліками при ерадикації хелікобактерій.

ІПП використовують для діагностики кислотозависмых станів. Застосовують омепразоловый тест. Регресія симптомів хвороби (печії) проявляється на 3-5 день після прийому 40 мг омепразолу. Якщо цього не відбувається, причиною є інші патології.

Особливості застосування ІПП

Всі ІПП – проліки. Вони діють не відразу. Спочатку під впливом кислоти вони переходять в активну форму – сульфенамід. А вже це речовина блокує фермент, який бере участь в синтезі соляної кислоти. Щоб ліки подіяло, слід враховувати особливості ІПП:

  • Щоб інгібітори протонної помпи активувалися, потрібне кисле середовище (рН шлункового соку має бути не вище 4). Тому їх марно застосовувати в комплексі з іншими антисекреторними препаратами.
  • Приймати ліки треба натщесерце, за півгодини до сніданку. П’ють його 1 раз на день. Препарат тривалий час інгібує секрецію соляної кислоти в шлунку.
  • Всі ІПП є слабкими лугами. Під впливом соляної кислоти активна форма бензимідазолу перетворюється в сульфенамід, який утворює з Н+/К+-АТФ-азою необоротну зв’язок. Щоб протонний насос знову почав працювати, необхідно оновлення молекули цього ферменту. Відбувається це протягом 30-48 годин. Тому ІПП на тривалий час встановлюють певний рН шлункового соку. Рівень кислотності залежить від дози препарату.
  • ІПП впливають на всмоктування деяких препаратів. Вони прискорюють абсорбцію дигоксину, антибіотиків, які належать до групи макролідів; уповільнюють всмоктування ампіциліну, атазанавіру, кетоконазолу, препаратів заліза.
  • Після скасування ІПП секреція соляної кислоти відновлюється через 3-5 днів.

Всі ІПП в короткі терміни усувають такий неприємний симптом, як печію. Але не слід при появі цієї ознаки відразу ж бігти в аптеку і купувати Омепразол або його сучасні аналоги. Обов’язково треба пройти повну діагностику та виключити наявність злоякісного утворення. ІПП маскують симптоматику цього небезпечного захворювання, ускладнюють ранню діагностику. А ще у інгібіторів протонної помпи є протипоказання до застосування, і вони можуть викликати побічні ефекти.


Побічна дія ІППОдин з найбільш ефективних і безпечних препаратів цієї групи рабепразол.

Перед тим як призначити ІПП, лікар визначає співвідношення користь-шкоду. Ці препарати не рекомендують вагітним, жінкам, дітям до 14 років. Вони категорично протипоказані при гіперчутливості до похідних бензимідазолу.

Прийом ІПП іноді викликає побічні ефекти:

  • біль у животі;
  • пронос;
  • нудота;
  • метеоризм;
  • сухість у роті;
  • висип, свербіж;
  • головний біль, запаморочення;
  • сонливість;
  • біль у суглобах, м’язах;
  • слабкість.

Так як ІПП зменшують всмоктування солей заліза, із-за тривалого прийому ліків може виникнути залізодефіцитна анемія.

Більшість побічних ефектів короткочасні і припиняються після закінчення терапевтичного курсу. Іноді при тривалому застосуванні ІПП виникає:

  • вузликова гіперплазія клітин слизової оболонки шлунка;
  • лікарський гепатит;
  • прогресує атрофічний гастрит.

Тому перед прийомом препаратів консультація лікаря обов’язкова.

Висновок

ІПП ефективно і швидко усувають печію, сприяють швидкому рубцюванню виразок і навіть пригнічують ріст бактерій, що викликають гастрит. У них менше побічних ефектів, і вони діють довше інших антисекреторних препаратів. Але самостійно лікуватися ними не слід.

При появі симптомів кислотозалежних станів (біль за грудиною, печія, кровотеча зі стравоходу, шлунка) треба пройти діагностику, щоб виявити причину появи цих ознак. А які саме потрібні дослідження, порекомендує лікар-гастроентеролог. Після обстеження лікар визначить доцільність прийому інгібіторів протонної помпи.

У програмі «Жити здорово!» з Оленою Малишевої про ІПП:

Жити здорово! Інгібітори протонної помпи — про що запитати лікаря? (25.01.2016)


Watch this video on YouTube

Подивіться популярні статті

 

 

загрузка...

Оставить комментарий

Ваш email нигде не будет показанОбязательные для заполнения поля помечены *

*